Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg là thuốc gì?
Thuốc LuciBelzu 40 mg (hoạt chất belzutifan) là một thuốc chống ung thư đường uống, có cơ chế ức chế hypoxia‑inducible factor 2α (HIF‑2α) được sử dụng cho bệnh nhân người lớn mắc hội chứng von Hippel–Lindau (VHL) có liên quan đến các loại khối u cụ thể, không cần hoặc không thể phẫu thuật ngay
Cơ chế hoạt động: Belzutifan ngăn chặn việc hình thành phức hợp giữa HIF‑2α và HIF‑1β, từ đó ức chế quá trình hoạt hoá gen thúc đẩy tăng sinh mô khối u — giúp làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của khối u VHL liên quan
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg được dùng cho bệnh nhân nào?
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg được sử dụng cho bệnh nhân người lớn mắc hội chứng von Hippel–Lindau (VHL) có liên quan đến các loại khối u cụ thể, không cần hoặc không thể phẫu thuật ngay, bao gồm:
Các đối tượng cụ thể được chỉ định dùng Thuốc Lucibelzu:
Bệnh nhân mắc hội chứng von Hippel–Lindau (VHL) có biến thể đột biến gen VHL được xác định qua xét nghiệm di truyền.
Có khối u liên quan đến VHL, trong đó bao gồm:
Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC - renal cell carcinoma) liên quan đến VHL
U nội mạch máu thần kinh trung ương (CNS hemangioblastomas)
U tuyến tụy nội tiết thần kinh (pNET - pancreatic neuroendocrine tumors)
Tình trạng các khối u này không cần can thiệp phẫu thuật ngay (ví dụ: còn nhỏ, không xâm lấn nhanh, hoặc vị trí phẫu thuật rủi ro cao).
Lý do sử dụng ở bệnh nhân VHL:
Bệnh VHL là bệnh lý di truyền do đột biến gen VHL, làm mất khả năng điều hòa yếu tố đáp ứng với tình trạng thiếu oxy (HIF-α), dẫn đến hình thành nhiều loại u lành và ác tính ở thận, não, mắt, tuyến tụy…
Thuốc Belzutifan (Lucibelzu) là thuốc đầu tiên ức chế HIF-2α, giúp ngăn chặn con đường tăng sinh mạch máu và tế bào khối u trong các bệnh cảnh liên quan VHL.
Ngoài ra, tại một số quốc gia, thuốc còn được dùng cho:
Bệnh nhân ung thư thận tiến triển đã điều trị bằng thuốc ức chế PD-1/PD-L1 và VEGF trước đó (chỉ định mở rộng).
Thử nghiệm lâm sàng ở ung thư gan, u trung thất, u hiếm khác do rối loạn HIF-α.
Nếu bạn cần thông tin chi tiết hơn về:
Điều kiện cụ thể để được kê thuốc Lucibelzu
Các xét nghiệm cần làm trước điều trị
Hiệu quả và an toàn từ các thử nghiệm lâm sàng
Chống chỉ định của Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg (belzutifan) có một số chống chỉ định và cảnh báo quan trọng mà bệnh nhân và bác sĩ cần lưu ý trước khi sử dụng. Dưới đây là các chống chỉ định chính của thuốc:
Chống chỉ định của Lucibelzu Belzutifan 40mg
Dị ứng với belzutifan hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm nghiêm trọng với belzutifan (sốt, phát ban, sốc phản vệ) không được sử dụng thuốc này.
Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần theo dõi chặt)
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú
Chống chỉ định tương đối do thuốc có thể gây độc cho thai nhi (dựa trên dữ liệu trên động vật); cần tránh mang thai trong quá trình điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.
Cần ngưng cho con bú trong quá trình dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Thiếu máu nặng hoặc rối loạn tạo máu
Belzutifan có thể ức chế hồng cầu và gây thiếu máu nghiêm trọng, đặc biệt khi phối hợp với các thuốc khác gây ức chế tủy xương.
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng
Chưa có đủ dữ liệu ở nhóm bệnh nhân này → cần cân nhắc kỹ lưỡng và theo dõi sát nếu bắt buộc dùng.
Bệnh nhân đang dùng thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampicin, carbamazepine, phenytoin)
Có thể làm giảm nồng độ belzutifan trong huyết tương → giảm hiệu quả điều trị.
Tránh dùng đồng thời hoặc cần điều chỉnh liều.
Ghi nhớ:
Lucibelzu là thuốc kê đơn chuyên khoa ung bướu, chỉ dùng khi có chỉ định rõ ràng từ bác sĩ.
Trước khi dùng cần đánh giá: huyết đồ, chức năng gan – thận, có thai hay không, và đang dùng thuốc gì khác.
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg (hoạt chất belzutifan) là một thuốc nhắm trúng đích, có cơ chế hoạt động là ức chế yếu tố cảm ứng bởi thiếu oxy HIF-2α (Hypoxia-Inducible Factor 2 alpha). Cơ chế này đóng vai trò quan trọng trong điều trị các khối u liên quan đến hội chứng von Hippel–Lindau (VHL).
Vai trò của HIF-2α trong sinh bệnh học VHL
Ở người bình thường, gen VHL mã hóa một protein giúp phân hủy HIF-α (HIF-1α và HIF-2α) dưới điều kiện oxy đầy đủ.
Khi gen VHL bị đột biến (trong bệnh VHL), protein VHL không hoạt động → HIF-2α không bị phân hủy → tích lũy và kích hoạt hàng loạt gen gây tăng sinh mạch máu, tăng sinh tế bào, di căn và khối u.
Belzutifan hoạt động bằng cách nào?
Belzutifan là một chất ức chế chọn lọc HIF-2α.
Nó ngăn chặn sự kết hợp giữa HIF-2α với HIF-1β – sự kết hợp này là cần thiết để HIF-2α hoạt hóa gen đích.
Kết quả:
Ức chế tăng sinh mạch máu khối u (anti-angiogenesis)
Giảm sinh trưởng và chuyển hóa tế bào khối u
Làm chậm tiến triển của khối u liên quan đến VHL
Tóm tắt quá trình:
Đột biến gen VHL → Tích tụ HIF-2α → Hoạt hóa gen gây ung thư → Belzutifan ngăn HIF-2α hoạt động → Ức chế sự phát triển khối u
Tác dụng lâm sàng
Nghiên cứu cho thấy belzutifan:
Làm thu nhỏ kích thước khối u thận, u thần kinh trung ương, tuyến tụy liên quan VHL
Có hiệu quả ở ung thư thận tiến triển sau thất bại điều trị bằng các thuốc miễn dịch hoặc kháng VEGF
Dược động học của Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg
Dược động học của thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg (belzutifan) mô tả quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ của thuốc trong cơ thể. Đây là các thông tin quan trọng để hiểu cách thuốc hoạt động và thời gian tác dụng trong điều trị bệnh.
Hấp thu (Absorption)
Đường dùng: Uống (PO)
Sinh khả dụng (bioavailability): ~ 45% ở người khỏe mạnh
Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax): Khoảng 1–2 giờ sau khi uống lúc đói
Ảnh hưởng của thức ăn: Không đáng kể, nên có thể dùng có hoặc không có thức ăn
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 81 L, cho thấy thuốc phân bố rộng ra ngoài huyết tương
Tỷ lệ liên kết protein huyết tương: ~45%
Thuốc có thể đi qua hàng rào máu não ở mức độ nhất định, liên quan đến chỉ định trong u thần kinh trung ương (CNS hemangioblastomas)
Chuyển hóa (Metabolism)
Enzyme chính: CYP3A4 (chủ yếu)
Các enzyme khác tham gia ở mức thấp: UGTs (đóng vai trò phụ trong liên hợp glucuronide)
Do chuyển hóa qua CYP3A4, belzutifan có thể tương tác với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4
Thải trừ (Elimination)
Thời gian bán thải (T½): Khoảng 14 giờ
Độ thanh thải (Clearance): ~ 6.67 L/giờ
Thải trừ qua đường:
Chủ yếu qua phân (~80%) dưới dạng không đổi
Một phần nhỏ qua nước tiểu (~5%)
Ảnh hưởng bởi các yếu tố bệnh lý
Suy thận nhẹ – trung bình: Không cần điều chỉnh liều
Suy gan nhẹ – trung bình: Cần thận trọng, có thể ảnh hưởng dược động học
Cần tránh dùng với thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (như rifampin, carbamazepine) vì có thể làm giảm hiệu lực điều trị
Trước khi sử dụng Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg
Trước khi sử dụng thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg, bệnh nhân và bác sĩ cần đánh giá kỹ lưỡng nhiều yếu tố để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị, đặc biệt do đây là thuốc điều trị ung thư nhắm trúng đích, chỉ định cho các bệnh liên quan đến hội chứng von Hippel–Lindau (VHL) hoặc ung thư thận tiến triển.
Xác định chỉ định điều trị
Đảm bảo bệnh nhân được chẩn đoán hội chứng VHL hoặc có ung thư thận tiến triển đã qua điều trị.
Có kết quả xét nghiệm đột biến gen VHL (nếu điều trị cho VHL).
Đánh giá kích thước và tính chất khối u (RCC, hemangioblastoma, pNET).
Đánh giá các yếu tố cần thận trọng
Xét nghiệm trước điều trị:
Công thức máu: đánh giá hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu (vì thuốc có thể gây thiếu máu).
Chức năng gan – thận: để điều chỉnh liều hoặc theo dõi độc tính.
SpO₂ và Hb: do thuốc có thể làm giảm nồng độ oxy máu và gây thiếu máu.
Xét nghiệm thai kỳ ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản.
Kiểm tra chống chỉ định và tương tác thuốc
Không dùng nếu bệnh nhân dị ứng với belzutifan hoặc tá dược của thuốc.
Tránh dùng chung với các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh như:
Rifampin, carbamazepine, phenytoin → làm giảm hiệu quả của belzutifan.
Không dùng đồng thời với thuốc ức chế HIF khác (trong thử nghiệm lâm sàng).
Cân nhắc trên phụ nữ có thai hoặc cho con bú
Belzutifan có thể gây hại cho thai nhi (chống chỉ định trong thai kỳ).
Phải tránh mang thai trong khi điều trị và 1 tuần sau khi ngừng thuốc.
Ngưng cho con bú trong khi điều trị và 1 tuần sau liều cuối cùng.
Thảo luận với bác sĩ về các yếu tố sau:
Tình trạng bệnh lý nền (tim mạch, hô hấp, thiếu máu, gan – thận…)
Tất cả thuốc đang sử dụng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm chức năng, thảo dược
Mong muốn sinh con (nam hoặc nữ) vì thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg là thuốc uống điều trị nhắm trúng đích, được sử dụng theo hướng dẫn nghiêm ngặt từ bác sĩ chuyên khoa. Dưới đây là cách sử dụng tiêu chuẩn của thuốc:
Liều dùng khuyến cáo
Liều thông thường cho người lớn: 120 mg mỗi ngày, uống 1 lần/ngày
Tương đương 3 viên Lucibelzu 40 mg (40 mg x 3 viên)
Không nên tự ý điều chỉnh liều mà không có chỉ định từ bác sĩ.
Cách dùng
Uống nguyên viên, không được nhai, nghiền hoặc bẻ viên
Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày
Có thể dùng kèm hoặc không kèm thức ăn
Quên liều
Nếu bạn quên 1 liều và nhớ ra trong vòng 4 giờ kể từ thời điểm dự kiến, hãy uống ngay.
Nếu đã quá 4 giờ, bỏ qua liều đó và dùng liều tiếp theo như bình thường.
Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
Ngừng thuốc
Không tự ý ngừng thuốc nếu không có chỉ định của bác sĩ.
Nếu gặp tác dụng phụ nghiêm trọng (như thiếu máu nặng, giảm SpO₂), bác sĩ có thể tạm ngừng, giảm liều hoặc ngưng hẳn.
Những điều cần tránh khi dùng thuốc
Tránh dùng cùng thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampin, phenytoin…) vì sẽ làm giảm hiệu quả của thuốc.
Tránh có thai trong khi dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.
Thời gian điều trị
Thông thường thuốc được dùng kéo dài hàng tháng hoặc lâu hơn, tùy vào:
Hiệu quả điều trị
Đáp ứng của khối u
Độc tính/tác dụng phụ
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg (belzutifan) có thể gây ra nhiều tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng, do cơ chế tác động lên yếu tố HIF-2α — vốn liên quan đến điều hòa hô hấp tế bào, sinh máu và chuyển hóa.
Dưới đây là các tác dụng phụ thường gặp và nghiêm trọng cần theo dõi:
Tác dụng phụ rất thường gặp (≥20%)
Thiếu máu (giảm hemoglobin)
Mệt mỏi
Chóng mặt
Buồn nôn
Đau đầu
Tăng creatinine máu nhẹ
Thiếu máu là tác dụng phụ đặc trưng, do ức chế sản xuất erythropoietin – một hormone quan trọng cho tạo hồng cầu.
Tác dụng phụ thường gặp (10–20%)
Khó thở (dyspnea)
Chán ăn
Táo bón hoặc tiêu chảy
Rối loạn giấc ngủ
Đau lưng hoặc đau cơ
Tăng ALT/AST (men gan)
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý
Thiếu máu nặng (Hb < 8 g/dL): Có thể cần truyền máu hoặc ngừng thuốc
Giảm độ bão hòa oxy máu (SpO₂ thấp): Đặc biệt khi có bệnh lý phổi đi kèm
Độc gan: Theo dõi men gan định kỳ
Nguy cơ ảnh hưởng khả năng sinh sản: Đặc biệt ở nam giới
Độc tính trên thai nhi: Chống chỉ định với phụ nữ mang thai
Theo dõi khi điều trị Lucibelzu
Xét nghiệm công thức máu thường xuyên (Hb, Hct)
Theo dõi SpO₂, huyết áp, chức năng gan thận
Đánh giá tình trạng lâm sàng mỗi chu kỳ điều trị
Nếu xuất hiện mệt mỏi nặng, đau đầu kéo dài, da xanh xao, cần báo bác sĩ ngay
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg (hoạt chất belzutifan) có thể tương tác với nhiều thuốc khác, đặc biệt là những thuốc ảnh hưởng đến enzyme CYP3A4, vì đây là con đường chính chuyển hóa belzutifan trong gan.
Dưới đây là các nhóm thuốc và tương tác cần đặc biệt lưu ý:
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 → Giảm hiệu quả của Lucibelzu
Những thuốc này tăng chuyển hóa belzutifan, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong máu, làm giảm hiệu quả điều trị.
Cần tránh: Rifampin, rifabutin (thuốc lao), Phenytoin, carbamazepine, phenobarbital (thuốc chống động kinh), St. John’s Wort (thảo dược trị trầm cảm)
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 → Tăng nguy cơ độc tính của Lucibelzu
Những thuốc này ức chế enzyme CYP3A4, làm tăng nồng độ belzutifan trong máu, có thể làm tăng độc tính (thiếu máu, buồn nôn, chóng mặt…).
Cần thận trọng hoặc điều chỉnh liều:
Ketoconazole, itraconazole (thuốc kháng nấm)
Clarithromycin, erythromycin (kháng sinh)
Ritonavir, cobicistat (thuốc điều trị HIV)
Verapamil, diltiazem (thuốc tim mạch)
Các thuốc làm giảm nồng độ oxy trong máu (SpO₂)
Do belzutifan có thể gây thiếu oxy máu, khi dùng chung với các thuốc ảnh hưởng đến hô hấp có thể làm trầm trọng thêm tình trạng thiếu oxy.
Cần theo dõi chặt:
Thuốc an thần, gây ngủ (benzodiazepin: diazepam, lorazepam…)
Thuốc opioid (morphin, fentanyl…)
Thuốc chẹn beta (atenolol, propranolol…) nếu có bệnh phổi đi kèm
Thuốc ảnh hưởng chức năng tạo máu
Belzutifan gây thiếu máu → không nên phối hợp hoặc cần theo dõi sát khi dùng với:
Methotrexate, azathioprine, cyclophosphamide (ức chế tủy)
Interferon, ribavirin, hoặc thuốc điều trị viêm gan, HIV ảnh hưởng tủy
Thuốc có độc tính gan – thận
Cần tránh phối hợp hoặc theo dõi kỹ với:
Paracetamol liều cao
Aminoglycoside (gentamycin, amikacin...)
NSAIDs liều cao kéo dài
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg
Ngoài các tương tác thuốc–thuốc thông qua hệ enzyme CYP3A4, thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg còn có thể gây ra một số tương tác khác liên quan đến sinh lý, thức ăn, xét nghiệm hoặc tình trạng bệnh lý đi kèm. Dưới đây là các tương tác khác cần lưu ý:
Tương tác với thực phẩm và thảo dược
Bưởi (grapefruit): Ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ belzutifan trong máu → tăng nguy cơ độc tính. Tránh sử dụng
St. John’s Wort (thảo dược trị trầm cảm): Cảm ứng CYP3A4 mạnh → làm giảm hiệu quả thuốc. Chống chỉ định
Rượu, bia: Tăng nguy cơ độc gan và làm nặng tình trạng mệt mỏi, chóng mặt. Tránh sử dụng
Tương tác với tình trạng bệnh lý đi kèm
Bệnh phổi mãn tính (COPD, hen): Belzutifan có thể làm giảm SpO₂ → dễ gây khó thở nghiêm trọng hơn. Theo dõi SpO₂ thường xuyên
Thiếu máu, bệnh lý tủy xương: Thuốc gây ức chế sinh máu → làm trầm trọng tình trạng thiếu máu. Xét nghiệm Hb định kỳ
Suy gan, suy thận trung bình–nặng: Dược động học thay đổi → nguy cơ tích lũy thuốc, tăng độc tính. Thận trọng, cân nhắc giảm liều
Tương tác với các xét nghiệm
Không ghi nhận ảnh hưởng rõ rệt đến kết quả xét nghiệm huyết học–hóa sinh, nhưng cần lưu ý:
Có thể tăng nhẹ creatinine huyết thanh do ức chế bài tiết ở ống thận mà không tổn thương thực thể
Giảm Hb/Hct rõ rệt trong quá trình điều trị → dễ bị nhầm với mất máu nếu không theo dõi đầy đủ
Tương tác dược lực học tiềm tàng
Belzutifan làm giảm nồng độ erythropoietin, dẫn đến thiếu máu → cần thận trọng khi phối hợp với:
Các thuốc có thể làm giảm oxy mô (opioid, benzodiazepin)
Thuốc ức chế hô hấp trung ương (thuốc ngủ, an thần)
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Lucibelzu Belzutifan 40mg mua ở đâu?
Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 33 Nguyễn Sỹ Sách P3 Quận Tân Bình, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị Ung thư, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ.
Thông tin tham khảo
Bài viết về Thuốc Belzutifan của chúng tôi được tham khảo từ Website:
Mayoclinic
Medlineplus
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.