Lượt xem: 36

​Thuốc Lucirepo Repotrectinib 40mg giá bao nhiêu mua ở đâu

Mã sản phẩm : 1750223273

Thuốc Lucirepo Repotrectinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ hoạt động tại chỗ hoặc di căn.

Số lượng:

    Thuốc Lucirepo Repotrectinib là thuốc gì?

    Thuốc Lucirepo Repotrectinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ hoạt động tại chỗ hoặc di căn
    Thuốc Lucirepo Repotrectinib là chất ức chế tyrosine kinase (TKI) thế hệ tiếp theo được thiết kế đặc biệt để giải quyết tình trạng kháng thuốc trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), đặc biệt là do đột biến gen ROS1. Đột biến ROS1 là một trong những động lực gây ung thư được xác định của NSCLC và đột biến phía trước dung môi ROS1 G2032R chịu trách nhiệm cho 50 đến 60% trường hợp kháng crizotinib. Repotrectinib sở hữu cấu trúc macrocyclic nhỏ gọn vừa hạn chế tương tác bất lợi với các điểm nóng đột biến kháng và nhắm mục tiêu các đột biến ở vùng mặt trước dung môi. Mặc dù đã có báo cáo về tình trạng kháng nhiều TKI, bao gồm crizotinib, lorlatinib, taletrectinib và entrectinib, nhưng chưa có trường hợp kháng repotrectinib nào được báo cáo.
    Vào ngày 15 tháng 11 năm 2023, FDA đã phê duyệt repotrectinib dưới tên thương hiệu Augtyro để điều trị NSCLC dương tính ROS1 tiến triển hoặc di căn tại chỗ. Sự chấp thuận này dựa trên kết quả thuận lợi từ nghiên cứu TRIDENT-1, trong đó tỷ lệ đáp ứng khách quan lần lượt là 79% ở những bệnh nhân không sử dụng TKI và 38% ở những bệnh nhân được điều trị trước bằng TKI.

    Thuốc Lucirepo Repotrectinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Thuốc Lucirepo Repotrectinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) dương tính với ROS1 tiến triển hoặc di căn tại chỗ.4 Nó cũng được chỉ định ở những bệnh nhân từ ≥12 tuổi trở lên có khối u rắn dương tính với sự hợp nhất gen tyrosine receptor kinase (NTRK) dinh dưỡng thần kinh tiến triển tại chỗ, di căn hoặc khi phẫu thuật cắt bỏ có khả năng dẫn đến bệnh nặng và những người đã trải qua tiến triển bệnh sau khi điều trị hoặc không có lựa chọn thay thế thỏa đáng.

    Dược lực học của thuốc Lucirepo Repotrectinib

    Các protein hợp nhất bao gồm các miền ROS1 có thể thúc đẩy tiềm năng tạo khối u thông qua quá trình kích hoạt các con đường tín hiệu hạ lưu dẫn đến tăng sinh tế bào không bị hạn chế. Repotrectinib thể hiện hoạt tính chống khối u trong các tế bào nuôi cấy biểu hiện sự hợp nhất và đột biến ROS1 bao gồm SDC4-ROS1, SDC4-ROS1G2032R, CD74-ROS1, CD74-ROS1G2032R, CD74-ROS1D2033Nvà CD74-ROS1L2026M.
    Mối quan hệ tiếp xúc-đáp ứng của Repotrectinib và thời gian của đáp ứng dược lực học không được mô tả đầy đủ. Repotrectinib không gây ra sự gia tăng trung bình trong khoảng QTc > 20 mili giây (ms) ở 160 mg QD, sau đó là 160 mg BID, liều khuyến cáo đã được phê duyệt.

    Cơ chế hoạt động

    Repotrectinib là chất ức chế proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS1 (ROS1) và thụ thể tropomyosin tyrosine kinase (TRK) TRKA, TRKB và TRKC.

    Hấp thụ

    Trung bình hình học (CV%) của nồng độ đỉnh trạng thái ổn định repotrectinib (CTối đa, SS) là 713 (32,5%) ng/mL và diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian (AUC)0-24h, ss) là 7210 (40,1%) ng•h/mL theo liều khuyến nghị được phê duyệt hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân ung thư. Repotrectinib CMax và AUC0-inf tăng xấp xỉ tỷ lệ liều (nhưng nhỏ hơn tuyến tính với độ dốc ước tính lần lượt là 0,78 và 0,70) trong phạm vi liều duy nhất từ 40 mg đến 240 mg (0,25 đến 1,5 lần liều khuyến cáo đã được phê duyệt). PK trạng thái ổn định phụ thuộc vào thời gian với sự tự động cảm ứng CYP3A4. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 14 ngày kể từ khi dùng 160 mg hàng ngày.
    Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình hình học (CV%) của repotrectinib là 45,7% (19,6%). Nồng độ repotrectinib cao nhất xảy ra vào khoảng 2 đến 3 giờ sau khi uống liều duy nhất từ 40 mg đến 240 mg (0,25 đến 1,5 lần liều khuyến cáo đã được phê duyệt) trong điều kiện nhịn ăn.
    Không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng về dược động học repotrectinib được quan sát thấy ở bệnh nhân ung thư sau khi dùng một bữa ăn giàu chất béo (khoảng 800-1000 calo, 50% chất béo).

    Thể tích phân bố

    Thể tích phân bố biểu kiến (Vz/F) trung bình hình học (CV%) là 432 L (55,9%) ở bệnh nhân ung thư sau khi uống liều repotrectinib 160 mg

    Liên kết protein

    Liên kết Repotrectinib với protein huyết tương là 95,4% trong ống nghiệm. Tỷ lệ máu trên huyết tương là 0,56 trong ống nghiệm.

    Trao đổi chất

    Repotrectinib chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4, sau đó là glucuronid thứ cấp.

    Đào thải

    Sau khi uống một liều 160 mg repotrectinib được dán nhãn phóng xạ, 4,84% (0,56% không thay đổi) được thu hồi trong nước tiểu và 88,8% (50,6% không thay đổi) trong phân.

    Thời gian bán rã

    Thời gian bán thải cuối cùng trung bình của repotrectinib là khoảng 50,6 giờ đối với bệnh nhân ung thư sau một liều duy nhất. Thời gian bán hủy cuối repotrectinib ở trạng thái ổn định là khoảng 35,4 giờ đối với bệnh nhân ung thư.

    Độ thanh thải

    Độ thanh thải đường uống rõ ràng (CL/F) trung bình hình học (CV%) là 15,9 L/h (45,5%) ở bệnh nhân ung thư sau khi uống liều repotrectinib 160 mg.

    Độc tính

    Dựa trên các báo cáo tài liệu ở người có đột biến bẩm sinh dẫn đến những thay đổi trong tín hiệu TRK, phát hiện từ các nghiên cứu trên động vật và cơ chế hoạt động của nó, repotrectinib có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có dữ liệu về việc sử dụng repotrectinib ở phụ nữ mang thai. Uống repotrectinib cho chuột mang thai trong thời kỳ hình thành cơ quan dẫn đến dị tật thai nhi với liều xấp xỉ 0,3 lần liều khuyến cáo là 160 mg hai lần mỗi ngày dựa trên BSA. Tư vấn phụ nữ mang thai về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
    Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư với repotrectinib không được tiến hành. Repotrectinib gây độc gen trong xét nghiệm in vitro trong tế bào TK6 nguyên bào lympho ở người và trong xét nghiệm vi nhân tủy xương chuột in vivo thông qua cơ chế hoạt động aneugenic. Repotrectinib không gây đột biến trong ống nghiệm trong xét nghiệm đột biến ngược vi khuẩn (Ames).
    Các nghiên cứu sinh sản chuyên dụng không được thực hiện với repotrectinib. Không có ảnh hưởng nào đối với cơ quan sinh sản nam và nữ được quan sát thấy trong các nghiên cứu độc tính lặp lại liều nói chung trong thời gian lên đến 3 tháng ở chuột và khỉ ở bất kỳ mức liều nào được thử nghiệm, tương đương với mức phơi nhiễm lên đến khoảng 3 lần mức phơi nhiễm của con người ở liều 160 mg hai lần mỗi ngày dựa trên AUC.

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Augtyro là gì?
    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Augtyro được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.
    Mệt mỏi
    Thay đổi hương vị của mọi thứ
    Tê hoặc ngứa ran ở cánh tay hoặc chân của bạn
    Táo bón
    Khó thở
    Các vấn đề về hệ thần kinh trung ương (CNS) (xem bên dưới)
    Yếu cơ
    Buồn nôn
    Tác dụng phụ nghiêm trọng của Augtyro là gì?
    Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Augtyro được mô tả dưới đây, cùng với những gì cần làm nếu chúng xảy ra.
    Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Augtyro có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng dùng Augtyro và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
    Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè
    Trái tim đập nhanh
    Sốt hoặc cảm giác khó chịu nói chung
    Sưng hạch bạch huyết
    Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng
    Khó nuốt hoặc tức cổ họng
    Ngứa, phát ban da hoặc các vết sưng đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay
    Buồn nôn hoặc nôn
    Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu
    Chuột rút dạ dày
    Đau khớp
    Các vấn đề về hệ thần kinh trung ương (CNS). Thuốc Lucirepo Repotrectinib có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương (CNS) của bạn. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng sau đây của các vấn đề về hệ thần kinh trung ương.
    Chóng mặt
    Vấn đề về giấc ngủ
    Sự nhầm lẫn
    Rắc rối về thăng bằng hoặc phối hợp
    Nhìn thấy hoặc nghe thấy những thứ mà người khác không nhìn thấy hoặc nghe thấy, còn được gọi là ảo giács
    Rắc rối với tư duy, trí nhớ và sự tập trung
    Thay đổi tâm trạng hoặc hành vi
    Viêm phổi. Augtyro có thể gây viêm phổi của bạn, còn được gọi là bệnh phổi kẽ hoặcviêm phổi. Điều này có thể nghiêm trọng hoặc thậm chí đe dọa tính mạng. Nhận trợ giúp khẩn cấp nếu bạn có các vấn đề về hô hấp mới hoặc trở nên tồi tệ hơn. Bạn cũng có thể bị ho, thở khò khè, sốt hoặc đau ngực.
    Tổn thương gan. Tổn thương gan, còn được gọi là độc tính gan, có thể xảy ra khi dùng Augtyro. Giữ tất cả các cuộc hẹn để kiểm tra máu của bạn. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của tổn thương gan.
    Buồn nôn hoặc nôn
    Đau dạ dày hoặc bụng
    Sốt
    Yếu hoặc mệt mỏi bất thường
    Ngứa
    Chán ăn
    Phân sáng màu
    Nước tiểu sẫm màu (nước tiểu)
    Da hoặc lòng trắng mắt của bạn chuyển sang màu hơi vàng (còn được gọi là vàng da)
    Các vấn đề về cơ bắp. Augtyro có thể gây ra các vấn đề về cơ, bao gồm đau cơ, yếu và đau, được gọi là bệnh cơ. Ở một số người, cơ có thể bị phá vỡ (tiêu cơ vân), có thể nghiêm trọng và hiếm khi dẫn đến tổn thương thận và tử vong. Nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây.
    Đau cơ, yếu hoặc đau không rõ nguyên nhân
    Mức năng lượng thấp hoặc cảm thấy dễ mệt mỏi, đặc biệt là khi hoạt động
    Nước tiểu sẫm màu (nước tiểu)
    Sốt
    Chuột rút cơ bắp
    Đau dạ dày
    Buồn nôn hoặc nôn
    Hàm lượng axit uric cao. Augtyro có thể gây ra nồng độ axit uric cao (tăng axit uric máu) trong cơ thể bạn. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn đã từng bị bệnh gút trong quá khứ hoặc có nồng độ axit uric cao. Tham dự tất cả các cuộc hẹn để nhà cung cấp của bạn kiểm tra máu và nước tiểu của bạn để họ có thể chắc chắn rằng Augtyro an toàn cho bạn. Hãy nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị ngay lập tức nếu quý vị có bất kỳ triệu chứng nào sau đây.
    Các khớp đỏ, nóng, mềm hoặc sưng, đặc biệt là ở ngón chân cái của bạn
    Đau dạ dày hoặc đau hai bên
    Ít nước tiểu (tiểu) hơn bình thường
    Buồn nôn hoặc nôn
    Nước tiểu màu hồng hoặc nâu hoặc máu trong nước tiểu của bạn
    Xương yếu. Augtyro có thể khiến xương của bạn bị gãy (gãy) dễ dàng hơn. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn bị gãy xương, bị đau hoặc có những thay đổi về khả năng đi lại hoặc di chuyển.

    Thuốc Lucirepo Repotrectinib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Lucirepo Repotrectinib: Tư vấn 0971054700

    Thuốc Lucirepo Repotrectinib mua ở đâu?

    Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
    TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11
    Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, Đại Học Dược Hà Nội
    Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Repotrectinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online