Đăng nhập qua email
Quên mật khẩu ? Tạo tài khoản

Lượt xem: 41

​Thuốc Lucitram Trametinib 2mg giá bao nhiêu mua ở đâu

Mã sản phẩm : 1750239915

Thuốc Lucitram Trametinib là một chất ức chế kinase được sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với dabrafenib để điều trị bệnh nhân ung thư có đột biến BRAF cụ thể, chẳng hạn như ung thư hắc tố và ung thư phổi không tế bào nhỏ.

0đ
Số lượng:

    Thuốc Lucitram Trametinib là thuốc gì?

    Thuốc Lucitram Trametinib là một chất ức chế kinase được sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với dabrafenib để điều trị bệnh nhân ung thư có đột biến BRAF cụ thể, chẳng hạn như ung thư hắc tố và ung thư phổi không tế bào nhỏ.
    Thuốc Lucitram Trametinib là một chất ức chế kinase 1 (MEK1) và MEK2 điều chỉnh tín hiệu ngoại bào được kích hoạt bởi mitogen sinh khả dụng bằng đường uống. Nó được FDA phê duyệt lần đầu tiên vào tháng 5 năm 2013 để điều trị khối u ác tính. Sau đó, nó đã được Bộ Y tế Canada phê duyệt vào ngày 18 tháng 7 năm 2013 và bởi Ủy ban châu Âu vào ngày 30 tháng 6 năm 2014. Trametinib hiện đã được phê duyệt để điều trị nhiều loại ung thư có đột biến BRAF, chẳng hạn như ung thư phổi không tế bào nhỏ và ung thư tuyến giáp, dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với dabrafenib, một chất ức chế BRAF, để cải thiện hiệu quả điều trị. Ban đầu được phát triển bởi Japan Tobacco, trametinib ban đầu được nghiên cứu để điều trị viêm, nhưng các nghiên cứu sâu hơn cho chỉ định này đã không được theo đuổi.

    Thuốc Lucitram Trametinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Thuốc Lucitram Trametinib được chỉ định là đơn trị liệu để điều trị cho những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế BRAF bị ung thư hắc tố không thể cắt bỏ hoặc di căn có đột biến BRAF V600E hoặc V600K.
    Nó được sử dụng kết hợp với dabrafenib cho:
    điều trị ung thư hắc tố không thể cắt bỏ hoặc di căn với đột biến BRAF V600E hoặc V600K.
    Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân ung thư hắc tố có đột biến BRAF V600E hoặc V600K và liên quan đến (các) hạch bạch huyết, sau khi cắt bỏ hoàn toàn.
    Điều trị bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có đột biến BRAF V600E. Ở châu Âu, nó được chỉ định để điều trị cho người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển với đột biến BRAF V600.
    Điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp phản sản (ATC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có đột biến BRAF V600E và không có lựa chọn điều trị khu vực thỏa đáng.
    Điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ sáu tuổi trở lên có khối u rắn không thể cắt bỏ hoặc di căn có đột biến BRAF V600E đã tiến triển sau khi điều trị trước đó và không có lựa chọn điều trị thay thế thỏa đáng. Tại Hoa Kỳ, chỉ định này được phê duyệt theo phê duyệt nhanh dựa trên tỷ lệ đáp ứng tổng thể và thời gian đáp ứng. Việc tiếp tục phê duyệt chỉ định này có thể phụ thuộc vào việc xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong (các) thử nghiệm xác nhận.
    Điều trị cho bệnh nhân nhi từ một tuổi trở lên bị u thần kinh đệm cấp thấp (LGG) có đột biến BRAF V600E cần điều trị toàn thân.
    Tại Mỹ, đột biến BRAF V600E hoặc V600K phải được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA phê duyệt. Trametinib không được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư đại trực tràng vì đã biết khả năng kháng nội tại đối với ức chế BRAF.

    Dược lực học của thuốc Lucitram Trametinib

    Trametinib ức chế sự phát triển tế bào của các khối u dương tính với đột biến BRAF V600 khác nhau trong ống nghiệm và in vivo. Trametinib thường được sử dụng kết hợp với dabrafenib, một chất ức chế BRAF. Trong ung thư đại trực tràng đột biến BRAF, cảm ứng tái kích hoạt con đường MAPK qua trung gian EGFR đã được xác định là một cơ chế kháng nội tại đối với các chất ức chế BRAF.

    Cơ chế hoạt động

    Con đường protein kinase hoạt hóa mitogen (MAPK) / kinase điều chỉnh tín hiệu ngoại bào (ERK), còn được gọi là con đường RAS-RAF-MEK-ERK, kích hoạt một loạt các thụ thể bề mặt tế bào và các phân tử tín hiệu hạ lưu nội bào. Protein RAS được kích hoạt kích hoạt RAF, một serine / threonine kinase kích hoạt các protein hạ nguồn khác chẳng hạn như kinase 1 (MEK1) và MEK2 được điều chỉnh tín hiệu ngoại bào được kích hoạt bởi mitogen. MEK sau đó kích hoạt ERK, hoạt động trên một số protein đích và các yếu tố phiên mã nhân điều chỉnh sự tăng sinh, biệt hóa, sống sót và tăng trưởng của tế bào.  ARAF, BRAF và CRAF là ba đồng dạng RAF được xác định ở người. Đặc biệt, BRAF được biết đến là chất kích hoạt quan trọng nhất trong khối u ác tính. Một số bệnh ung thư, chẳng hạn như khối u ác tính, có liên quan đến đột biến BRAF, với một nghiên cứu cho thấy BRAF bị đột biến ở khoảng 50% khối u ác tính.5 Đột biến BRAF V600E và V600K chiếm 95% đột biến BRAF.4 Những đột biến BRAF này gây ra sự kích hoạt cấu thành của con đường RAS-RAF-MEK-ERK, 7,8 dẫn đến sự tăng sinh rối loạn điều hòa và sự sống sót của các tế bào khối u.
    Trametinib là một chất ức chế dị ứng có thể đảo ngược, có tính chọn lọc cao của MEK1 và MEK2. 7,8 Bằng cách liên kết với MEK1 và MEK2 không được phosphoryl hóa với ái lực cao, trametinib ngăn chặn hoạt động xúc tác của MEK. Nó cũng duy trì MEK ở dạng không phosphoryl hóa, ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt MEK.
    Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy rằng sự ức chế kép của con đường MAPK bởi các chất ức chế MEK và B-RAF có liên quan đến tác dụng hiệp đồng và cải thiện hiệu quả điều trị trong ung thư so với việc sử dụng một trong hai loại thuốc một mình. Việc sử dụng kết hợp trametinib và dabrafenib, một chất ức chế BRAF, dẫn đến ức chế sự phát triển đáng kể hơn của các dòng tế bào khối u dương tính với đột biến BRAF V600 trong ống nghiệm và ức chế kéo dài sự phát triển của khối u trong các xenograft khối u dương tính với đột biến BRAF V600 so với một trong hai loại thuốc đơn thuần. Sự ức chế kết hợp MEK của trametinib và RAF của dabrafenib trì hoãn sự xuất hiện của kháng thuốc trong cơ thể sống trong các mảnh ghép khối u ác tính dương tính với đột biến BRAF V600.

    Hấp thụ

    Sau khi uống, trametinib được hấp thu nhanh chóng và dễ dàng.5 Sự hấp thụ đã được kiểm tra ở những bệnh nhân có khối u rắn và khối u ác tính di căn dương tính với đột biến BRAF V600. Sau khi dùng viên nén trametinib 0,125 mg (0,0625 lần liều khuyến cáo người lớn đã được phê duyệt) đến 4 mg (2 lần liều khuyến cáo người lớn đã được phê duyệt) mỗi ngày, cả CMax và AUC tăng liều tương ứng. Sự thay đổi giữa các môn học trong AUC và CMax ở trạng thái ổn định lần lượt là 22% và 28%. Trametinib tích lũy với liều lặp lại hàng ngày với tỷ lệ tích lũy trung bình là 6,0 ở 2 mg liều một lần mỗi ngày. Trạng thái ổn định đã đạt được vào Ngày thứ 15.
    Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của trametinib là 72% đối với viên uống và 81% đối với dung dịch uống. Chữ TMax là 1,5 giờ. Một bữa ăn giàu chất béo, nhiều calo (khoảng 1000 calo) làm giảm trametinib AUC xuống 24% và CMax 70% và trì hoãn TMax khoảng bốn giờ so với điều kiện nhịn ăn.

    Thể tích phân bố

    Khối lượng phân bố biểu kiến (Vc/F) là 214 L.

    Liên kết protein

    Trametinib liên kết 97,4% với protein huyết tương của con người.

    Trao đổi chất

    Trametinib chủ yếu trải qua quá trình khử acetyl hóa qua trung gian bởi carboxylesterase (tức là carboxylesterase 1b / c và 2) và các enzym thủy phân khác. Chất chuyển hóa khử axetyl hóa có thể được glucuronid hóa thêm.8 Các phát hiện trong ống nghiệm cho thấy quá trình khử axetyl hóa cũng có thể đi kèm với quá trình mono-oxy,7 hydroxyl hóa và glucuronidation.5 Quá trình oxy hóa qua trung gian CYP3A4 là một con đường nhỏ.8 Bốn chất chuyển hóa (M1/2/3/4) đã được đặc trưng ở bệnh nhân ung thư tiến triển. Trong ống nghiệm, các chất chuyển hóa M1 và M3 cho thấy hoạt tính ức chế phospho-MEK1 mạnh hơn khoảng 10 lần hoặc ít hơn 10 lần so với hợp chất mẹ.
    Sau một liều duy nhất của [14C]-trametinib, khoảng 50% phóng xạ tuần hoàn đại diện cho hợp chất mẹ. Theo kết quả từ hồ sơ chất chuyển hóa sau khi dùng lặp lại trametinib, thuốc mẹ không thay đổi chiếm lớn hơn hoặc bằng 75% vật liệu liên quan đến thuốc trong huyết tương.

    Đào thải

    Sau khi uống [14C]-trametinib, hơn 80% phóng xạ bài tiết được phục hồi trong phân trong khi ít hơn 20% phóng xạ bài tiết được phục hồi trong nước tiểu với ít hơn 0,1% liều bài tiết làm phân tử mẹ.

    Thời gian bán rã

    Thời gian bán thải ước tính là 3,9 đến 4,8 ngày.

    Tính độc

    Không có thông tin liên quan đến độc tính cấp tính (LD50) của trametinib. Liều cao nhất của trametinib được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng là 4 mg đường uống mỗi ngày một lần và 10 mg uống mỗi ngày một lần trong hai ngày liên tiếp, tiếp theo là 3 mg mỗi ngày một lần. Trong số bảy bệnh nhân được điều trị theo một trong hai lịch trình này, hai bệnh nhân đã trải qua bong biểu mô sắc tố võng mạc. Trong các thử nghiệm lâm sàng với đơn trị liệu trametinib, một trường hợp vô tình quá liều đã được báo cáo từ một liều duy nhất là 4 mg: không có tác dụng phụ nào được báo cáo trong sự kiện này. Vì trametinib liên kết cao với protein huyết tương, chạy thận nhân tạo có khả năng không hiệu quả trong điều trị quá liều thuốc.

    Tác dụng phụ

    Phổ biến hơn
    Chảy máu trực tràng hoặc phân có máu, chảy máu nướu răng
    Khuyết điểm trên da
    Phồng rộp, đóng vảy, kích ứng, ngứa hoặc đỏ da, đầy hơi hoặc sưng mặt, cánh tay, bàn tay, cẳng chân hoặc bàn chân, chảy máu mũi
    Nhìn mờ, khó chịu ở ngực, đau hoặc tức ngực
    Da nứt nẻ, khô hoặc có vảy, ho ra máu, giảm lượng nước tiểu, tiêu chảy
    Khó khăn trong việc di chuyển, khó thở hoặc nuốt, tĩnh mạch cổ giãn nở
    Nhịp tim nhanh, chậm, không đều hoặc đập thình thịch, chứng nhức đầu, tăng lưu lượng kinh nguyệt hoặc chảy máu âm đạo
    Thở không đều, đau khớp
    Choáng váng, chóng mặt hoặc ngất xỉu, đau cơ, chuột rút, đau hoặc cứng
    Căng thẳng, chảy máu cam, tê liệt
    Mụn, chảy máu kéo dài do vết cắt, tăng cân nhanh chóng, hấp tấp, phân đỏ hoặc đen, hắc ín, nước tiểu màu đỏ hoặc nâu sẫm, mẩn đỏ, sưng hoặc đau da, vảy da trên bàn tay và bàn chân, sưng bàn tay, mắt cá chân, bàn chân hoặc cẳng chân, ngứa ran của bàn tay và bàn chân, loét da, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường
    Tăng hoặc giảm cân bất thường
    Ít phổ biến hơn
    Nhìn thấy các đốm nổi trước mắt, hoặc một tấm màn hoặc bức màn trên một phần tầm nhìn của bạn
    Co thắt dạ dày, đau hoặc đau
    Tiêu chảy nước hoặc chảy máu
    Tỷ lệ mắc không rõ
    Phồng rộp, bong tróc, lỏng da
    Ngứa, tổn thương da đỏ, thường có tâm màu tím, đau họng
    Vết loét, loét hoặc đốm trắng trong miệng hoặc trên môi, sưng tuyến
    Chảy máu hoặc bầm tím bất thường
    Một số tác dụng phụ có thể xảy ra mà thường không cần chăm sóc y tế. Những tác dụng phụ này có thể biến mất trong quá trình điều trị khi cơ thể bạn thích nghi với thuốc. Ngoài ra, chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn có thể cho bạn biết về các cách để ngăn ngừa hoặc giảm một số tác dụng phụ này. Kiểm tra với chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây tiếp tục hoặc gây khó chịu hoặc nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về chúng:
    Phổ biến hơn
    Mụn trứng cá, mụn nhọt
    Nóng rát, ngứa và đau ở những vùng có lông, mủ ở gốc tóc, loét miệng
    Thay đổi hương vị
    Nước tiểu sẫm màu, khô mắt, khô miệng, da khô, ngứa, đau, mẩn đỏ, sưng tấy, đau hoặc ấm trên da, mất vị giác, mẩn đỏ hoặc đau nhức quanh móng tay
    Vết loét, loét hoặc đốm trắng trên môi hoặc lưỡi hoặc bên trong miệng, sưng hoặc viêm miệng
    Khát

    Thuốc Lucitram Trametinib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Lucitram Trametinib: Tư vấn 0971054700

    Thuốc Lucitram Trametinib mua ở đâu?

    Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
    TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11
    Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Trametinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online
     

    Tags:

Sản phẩm liên quan

Thuốc LuciAfa Afatinib 30mg 40mg giá bao nhiêu?

THUỐC KÊ ĐƠN CẦN TƯ VẤN BÁC SĨ TRƯỚC KHI SỬ DỤNG

Thuốc Lucientre Entrectinib 100mg giá bao nhiêu

0đ

Thuốc Lucipirto Pirtobrutinib 50mg giá bao nhiêu mua ở đâu

0đ

​Thuốc Lucirepo Repotrectinib 40mg giá bao nhiêu mua ở đâu

0đ
Danh mục sản phẩm
Thuốc điều trị viêm gan C Thuốc Sinh Lý Nam Thuốc Hỗ Trợ Sinh Sản Sữa cho bà bầu Sữa chuyên biệt cho bệnh nhân Sữa dành cho trẻ em Thực phẩm chức năng Thuốc điều trị ung thư Mỹ phẩm Thuốc Vật Tư Y Tế Dinh dưỡng chuyên biệt cho bệnh nhân Thuốc Điều Trị Viêm Gan B
Hà Nội: Số 45C Ngõ 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11

TRUY CẬP NHANH

Đặt hàng: 0972945305/ Tư vấn: 0906297798
Hotline: 0869966606
Thông tin trên website: Muathuoc24h.com chỉ mang tính tham khảo không thay thế chỉ định của bác sĩ về thuốc và bệnh nhân không tự ý dùng thuốc
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên website: Muathuoc24h.com