Thuốc Lucipem Pemigatinib 4.5mg giá bao nhiêu mua ở đâu?

Mã sản phẩm : 1711526045

0đ

Số lượng:

Giới thiệu
Bình luận

Thuốc Lucipem Pemigatinib là thuốc gì?

Thuốc Lucipem Pemigatinib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị ung thư đường mật tiến triển cục bộ hoặc di căn, không thể cắt bỏ ở những bệnh nhân trưởng thành được điều trị trước đó.
Thuốc Lucipem Pemigatinib là một chất ức chế kinase phân tử nhỏ có hoạt tính chống khối u. Nó hoạt động bằng cách ức chế các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFRs), là các thụ thể tyrosine kinase kích hoạt các con đường tín hiệu trong các tế bào khối u.1 FGFRs đã thu hút sự chú ý như là mục tiêu điều trị tiềm năng trong các bệnh ung thư được chọn, vì sự thay đổi gen FGFR đã được quan sát thấy trong nhiều loại ung thư bao gồm ung thư bàng quang tiết niệu, vú, buồng trứng, tuyến tiền liệt, nội mạc tử cung, phổi và dạ dày.4 Con đường tín hiệu FGFR được khử điều hòa có thể dẫn đến sự phát triển của các gen gây ung thư và các quá trình sinh lý thúc đẩy khối u, chẳng hạn như tăng sinh tế bào ung thư, tăng cường tạo mạch và trốn tránh chết tế bào.
Vào tháng 4 năm 2020, pemigatinib đã được FDA chấp thuận để điều trị ung thư đường mật tiến triển cục bộ hoặc di căn không thể cắt bỏ ở những bệnh nhân trưởng thành được điều trị trước đó bằng phản ứng tổng hợp gen thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi 2 (FGFR2) hoặc sắp xếp lại khác như được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận. Ung thư đường mật là bệnh ác tính nguyên phát phổ biến nhất ảnh hưởng đến đường mật và là bệnh ác tính gan nguyên phát phổ biến thứ hai. Bệnh ác tính này chiếm 15% đến 20% các khối u ác tính gan mật nguyên phát, chiếm 13% tổng tỷ lệ tử vong toàn cầu liên quan đến ung thư. Với nghiên cứu ngày càng tăng về cơ chế bệnh sinh của ung thư đường mật và các mục tiêu điều trị tiềm năng để điều trị bằng thuốc chống ung thư, các nghiên cứu gần đây cho thấy có tới 45% bệnh nhân ung thư đường mật trong gan biểu hiện sắp xếp lại gen dẫn đến protein hợp nhất yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi 2 (FGFR2) gây ung thư. Chỉ định được FDA chấp thuận cho pemigatinib đã được cấp dưới sự chấp thuận nhanh dựa trên tỷ lệ đáp ứng tổng thể và thời gian đáp ứng trong các thử nghiệm lâm sàng trước khi tiếp thị. Pemigatinib được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Pemazyre, và nó có sẵn dưới dạng viên uống.

Thuốc Lucipem Pemigatinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lucipem Pemigatinib được chỉ định để điều trị ung thư đường mật tiến triển cục bộ hoặc di căn không thể cắt bỏ ở những bệnh nhân trưởng thành được điều trị trước đó với phản ứng tổng hợp thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi 2 (FGFR2) hoặc sắp xếp lại khác như được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận.
Nó cũng được chỉ định để điều trị cho người lớn bị u tủy / bạch huyết tái phát hoặc chịu lửa (MLN) với sự sắp xếp lại FGFR1.

Dược lực học của thuốc Lucipem Pemigatinib

Thuốc Lucipem Pemigatinib là một chất ức chế kinase phân tử nhỏ có hoạt động chống khối u thông qua ức chế các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFRs). 2 Với IC50 nhỏ hơn 2 nM, pemigatinib cho thấy sự ức chế mạnh của FGFR1, FGFR2 và FGFR3. Trong các mô hình xenograft chuột của khối u ở người với sự thay đổi FGFR1, FGFR2 hoặc FGFR3, pemigatinib thể hiện hoạt động chống khối u mạnh bằng cách ngăn chặn sự phát triển của các mô hình khối u xenografted. Nó cũng cho thấy hiệu quả chống lại mô hình xenograft có nguồn gốc từ bệnh nhân ung thư đường mật biểu hiện protein tổng hợp FGFR2 Transformer-2 beta homolog (TRA2b) gây ung thư. Pemigatinib cũng ức chế FGFR4 in vitro, tuy nhiên ở nồng độ cao hơn khoảng 100 lần so với những người ức chế FGFR1

Cơ chế hoạt động của thuốc Lucipem Pemigatinib

Thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR) là một thụ thể tyrosine kinase liên quan đến việc kích hoạt các con đường tín hiệu thúc đẩy sự tăng sinh, sống sót và di chuyển của tế bào, cũng như ngừng tăng trưởng và biệt hóa tế bào.2 Sự khởi đầu của con đường tín hiệu FGFR đòi hỏi sự liên kết của phối tử tự nhiên, yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF). Khi FGF liên kết với miền liên kết phối tử ngoại bào của thụ thể, FGFRs dimerize và autophosphorylate dư lượng tyrosine trong miền tyrosine-kinase nội bào, dẫn đến kích hoạt tyrosine kinase.1 Các dòng thác hạ lưu liên quan đến quá trình phosphoryl hóa nhiều protein tín hiệu nội bào, chẳng hạn như phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) -AKT và RAS / protein kinase kích hoạt mitogen (MAPK) và phospholipase Cγ, kích hoạt con đường protein kinase C.2,1 Con đường qua trung gian FGFR cuối cùng thúc đẩy sự phát triển tế bào, biệt hóa, sống sót, tạo mạch và sinh cơ quan, tùy thuộc vào loại tế bào. Được biểu hiện bằng các đồng dạng khác nhau trong các mô và dòng tế bào khác nhau, FGFR không hoạt động cấu thành trong các tế bào bình thường.1 Tuy nhiên, sự thay đổi FGFR1, FGFR2 hoặc FGFR3 trong một số khối u nhất định có thể dẫn đến kích hoạt FGFR cấu thành và tín hiệu FGFR bất thường, hỗ trợ sự tăng sinh và tồn tại của các tế bào ác tính.
Thuốc Lucipem Pemigatinib ức chế FGFR1, FGFR2 và FGFR3, ngăn chặn các con đường tín hiệu của chúng và làm giảm khả năng tồn tại của tế bào trong các dòng tế bào ung thư bằng cách kích hoạt khuếch đại FGFR và hợp nhất dẫn đến kích hoạt tín hiệu FGFR.5 Thay đổi di truyền trong FGFR1, FGFR2 và FGFR3 (chẳng hạn như khuếch đại, sai hoặc đột biến hợp nhất trong vùng mã hóa) dẫn đến kích hoạt cấu thành các con đường tín hiệu FGFR được quan sát thấy trong các khối u khác nhau.1,4 Tuy nhiên, sự thay đổi gen FGFR được chứng minh ở những bệnh nhân được chọn và không phải lúc nào cũng ngụ ý sự phát triển gen ung thư. Do đó, điều bắt buộc là sự hợp nhất hoặc sắp xếp lại các FGFR phải được chứng minh thông qua các xét nghiệm trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc.

Hấp thụ

Sau khi dùng một liều uống duy nhất 13,5 mg pemigatinib, Tmax trung bình là 1,13 (0,50-6,00) giờ. Trạng thái ổn định đã đạt được trong vòng 4 ngày sau khi lặp lại liều mỗi ngày một lần, với tỷ lệ tích lũy thuốc trung bình là 1,63 (phạm vi 0,63 đến 3,28). Nồng độ pemigatinib ở trạng thái ổn định tăng theo tỷ lệ liều trong khoảng liều từ 1 đến 20 mg, gấp khoảng 0,07 đến 1,5 lần liều khuyến cáo. AUC và Cmax trạng thái ổn định trung bình lần lượt là 2620 nM x h (54% CV) và 236 nM.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố rõ ràng là 235 L (60,8% CV) sau một liều uống duy nhất 13,5 mg pemigatinib.

Liên kết protein

Liên kết protein huyết thanh in vitro của pemigatinib là 90,6% ở nồng độ thuốc từ 1 đến 10 μM.

Trao đổi chất

Thuốc Lucipem Pemigatinib chủ yếu được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4 in vitro.5 Con đường trao đổi chất cụ thể của nó và các chất chuyển hóa kết quả vẫn chưa được đặc trưng.

Đào thải

Sau khi uống một liều phóng xạ duy nhất 11 mg pemigatinib, khoảng 82,4% liều đã được thu hồi trong phân. Trong số thuốc thu hồi này, khoảng 1,4% liều là hợp chất mẹ không đổi. Khoảng 12,6% liều được thu hồi trong nước tiểu, trong đó 1% liều không thay đổi.

Chu kỳ bán rã

Sau khi dùng một liều uống duy nhất 13,5 mg pemigatinib, thời gian bán hủy loại bỏ trung bình hình học (t1/2) của pemigatinib là 15,4 (51,6% CV) giờ.

Thanh thải

Sau khi dùng một liều uống duy nhất 13,5 mg pemigatinib, độ thanh thải rõ ràng trung bình hình học (CL / F) là 10,6 L / h (54% CV).

Tác dụng phụ của thuốc Lucipem Pemigatinib

Khô mắt, chán ăn, sụt cân, loét miệng, khô miệng, thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, mệt mỏi / suy nhược, đau đầu hoặc khô da có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
Để làm giảm hoặc ngăn ngừa khô mắt, hãy sử dụng thuốc nhỏ mắt hoặc gel bôi trơn (chẳng hạn như nước mắt nhân tạo).
Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc.
Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: thay đổi thị lực (chẳng hạn như mờ mắt, nhìn thấy phao / nhấp nháy ánh sáng), dấu hiệu của mức phosphate cao (như chuột rút cơ bắp, thay đổi tâm thần / tâm trạng, tê / ngứa ran quanh miệng), các vấn đề về móng tay (như nới lỏng móng tay), đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, dấu hiệu của thận Các vấn đề (như thay đổi lượng nước tiểu), dấu hiệu nhiễm trùng (như sốt, ớn lạnh), đau ngực, khó thở, đau khớp, ngứa ran / rát / sưng bàn tay / bàn chân, dấu hiệu mất nước (như khát nước cực độ, chóng mặt, ngất xỉu), mệt mỏi bất thường, dễ bầm tím / chảy máu.
Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác của thuốc Lucipem Pemigatinib

Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ pemigatinib khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách thức hoạt động của pemigatinib. Ví dụ như rifamycin (như rifampin, rifabutin), thuốc để điều trị co giật (như phenytoin, carbamazepine, phenobarbital), St. John's wort, trong số những loại khác.

Thuốc Lucipem Pemigatinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucipem Pemigatinib: Tư vấn 0906297798

Thuốc Lucipem Pemigatinib mua ở đâu?

Hà Nội: Số 45C Ngõ 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11
Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, Đại Học Dược Hà Nội
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Pemigatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online

Tags:

Sản phẩm liên quan

Thuốc Mektovi Binimetinib 15mg giá bao nhiêu mua ở đâu

0đ

Thuốc ERDADX Erdafitinib 4mg giá bao nhiêu mua ở đâu

0đ

Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg giá bao nhiêu mua ở đâu?

0đ