Lượt xem: 215

Thuốc Enasinib Enasidenib 50mg giá bao nhiêu mua ở đâu

Mã sản phẩm : 1705551166

Thuốc Enasinib Enasidenib là một chất ức chế isocitrate dehydrogenase-2 được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc chịu lửa với đột biến isocitrate dehydrogenase-2.

Số lượng:

    Thuốc Enasinib Enasidenib là thuốc gì?

    Thuốc Enasinib Enasidenib là một chất ức chế isocitrate dehydrogenase-2 được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc chịu lửa với đột biến isocitrate dehydrogenase-2.
    Thuốc Enasinib Enasidenib là một phương pháp điều trị có sẵn bằng đường uống để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc chịu lửa (AML) với các đột biến cụ thể trong gen isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2), là một đột biến tái phát được phát hiện ở 12-20% bệnh nhân trưởng thành bị AML 1,2. Bệnh nhân đủ điều kiện điều trị này được lựa chọn bằng cách kiểm tra sự hiện diện của đột biến IDH2 trong máu hoặc tủy xương. Phân tử nhỏ này hoạt động như một chất ức chế allosteric của enzyme IDH2 đột biến để ngăn chặn sự phát triển của tế bào, và nó cũng đã cho thấy ngăn chặn một số enzyme khác đóng vai trò trong sự biệt hóa tế bào bất thường. Lần đầu tiên được phát triển bởi Agios Pharmaceuticals và được cấp phép cho Celgene, enasidenib đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 1 tháng 8 năm 2017.

    Thuốc Enasinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc kháng trị (AML) với đột biến isocitrate dehydrogenase-2 (IDH2).

    Dược lực học của thuốc Enasinib

    Trong một nghiên cứu liên quan đến bệnh nhân trưởng thành bị AML tái phát hoặc chịu lửa, tỷ lệ đáp ứng tổng thể là 40,3% đã đạt được trong liệu pháp enasidenib có liên quan đến sự biệt hóa và trưởng thành của tế bào, thường không có bằng chứng bất sản 2. Enasidenib không được chứng minh là gây kéo dài QTc.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Enasinib

    Thuốc Enasinib Enasidenib là một chất ức chế chọn lọc IDH2, một enzyme khu trú ty thể tham gia vào các quá trình tế bào đa dạng, bao gồm thích nghi với tình trạng thiếu oxy, khử methyl histone và sửa đổi DNA 1. Protein IDH loại hoang dã đóng một vai trò quan trọng trong chu trình Krebs / axit citric, nơi nó xúc tác quá trình khử carboxyl oxy hóa của isocitrate thành α-ketoglutarate. Để so sánh, các dạng đột biến của enzyme IDH2 làm trung gian cho hoạt động tân cấu và xúc tác giảm α-KG thành chất đối kháng (R) của 2-hydroxyglutarate, có liên quan đến quá trình tăng methyl hóa DNA và histone, thay đổi biểu hiện gen và ngăn chặn sự biệt hóa tế bào của các tế bào tiền thân tạo máu 1. Enasidenib chủ yếu nhắm vào các biến thể IDH2 đột biến R140Q, R172S và R172K với hiệu lực cao hơn dạng enzyme loại hoang dã Nhãn. Sự ức chế enzyme dẫn đến giảm nồng độ 2-hydroxyglutarate (2-HG) và thúc đẩy sự biệt hóa thích hợp và tăng sinh vô tính của các tế bào thuộc dòng tủy.

    Hấp thụ

    Sau một liều uống duy nhất 100mg enasidenib, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,3 mcg / mL đạt được sau 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 57% và nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 29 ngày sau khi dùng thuốc mỗi ngày một lần.

    Thể tích phân bố

    Thể tích phân phối trung bình là 55,8L Nhãn.

    Liên kết protein

    Trong ống nghiệm, liên kết protein huyết tương của enasidenib ở người là 98,5% và 96,6% đối với chất chuyển hóa AGI-16903. Cả thuốc mẹ và chất chuyển hóa chính của nó không được báo cáo là chất nền của MRP2, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 và OCT2. AGI-16903 là chất nền cho cả P-glycoprotein và BCRP.

    Chuyển hóa Thuốc Enasinib

    Enasidenib trải qua quá trình N-dealkyl hóa qua trung gian bởi nhiều enzyme CYP (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 và CYP3A4) và UGT (UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A9, UGT2B7 và UGT2B15) để tạo thành AGI-16903, theo đề xuất của các nghiên cứu in vitro. AGI-16903 có thể được chuyển hóa thêm bởi CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, UGT1A1, UGT1A3 và UGT1A9. Thuốc mẹ chiếm 89% tổng số thuốc có thể phát hiện được trong lưu thông, trong khi AGI-16903 chiếm 10% tổng số thuốc lưu hành.

    Đào thải

    Loại bỏ enasidenib liên quan đến 89% bài tiết phân và 11% bài tiết qua thận. Thuốc không đổi lần lượt chiếm 34% và 0,4% tổng lượng thuốc được phát hiện trong phân và nước tiểu.
    Thuốc Enasinib tương tác với các thuốc khác thế nào
    Abacavir: Sự trao đổi chất của Abacavir có thể giảm khi kết hợp với Enasidenib.
    Abametapir: Nồng độ trong huyết thanh của Enasidenib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abametapir.
    Abatacept: Sự trao đổi chất của Enasidenib có thể được tăng lên khi kết hợp với Abatacept.
    Abemaciclib: Nồng độ trong huyết thanh của Abemaciclib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Enasidenib.
    Abiraterone: Sự trao đổi chất của Enasidenib có thể giảm khi kết hợp với Abiraterone.
    Abrocitinib: Sự trao đổi chất của Abrocitinib có thể giảm khi kết hợp với Enasidenib.
    Acalabrutinib: Sự trao đổi chất của Acalabrutinib có thể tăng lên khi kết hợp với Enasidenib.
    Acamprosate: Sự bài tiết của Acamprosate có thể giảm khi kết hợp với Enasidenib.
    Acebutolol: Sự trao đổi chất của Enasidenib có thể giảm khi kết hợp với Acebutolol.
    Acenocoumarol: Nồng độ trong huyết thanh của Acenocoumarol có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Enasidenib.
    Acetaminophen: Sự trao đổi chất của Enasidenib có thể tăng lên khi kết hợp với Acetaminophen.
    Acetazolamide: Nồng độ trong huyết thanh của Enasidenib có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Acetazolamide.
    Acetohexamide: Sự trao đổi chất của Acetohexamide có thể giảm khi kết hợp với Enasidenib.
    Axetyl sulfisoxazole: Sự trao đổi chất của Enasidenib có thể giảm khi kết hợp với Acetyl sulfisoxazole.
    Axit acetylsalicylic: Sự trao đổi chất của axit Acetylsalicylic có thể giảm khi kết hợp với Enasidenib.

    Tác dụng phụ của thuốc Enasinib Enasidenib

    Tác dụng phụ nghiêm trọng
    Bệnh nhân được điều trị bằng enasidenib đã trải qua các triệu chứng của hội chứng biệt hóa, có thể gây tử vong nếu không được điều trị. Nếu nghi ngờ hội chứng biệt hóa, hãy bắt đầu điều trị bằng corticosteroid và theo dõi huyết động cho đến khi hết triệu chứng. Nhận biết sớm và quản lý tích cực hội chứng biệt hóa là cần thiết để giảm khả năng mắc bệnh nghiêm trọng và tử vong. Các triệu chứng của hội chứng biệt hóa nên được mô tả cho bệnh nhân khi bắt đầu điều trị và tại các lần tái khám. Hội chứng biệt hóa đã xảy ra sớm nhất là 10 ngày và tối đa 5 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
    Tác dụng phụ nghiêm trọng của thuốc Enasinib Enasidenib
    Cùng với các tác dụng cần thiết của nó, enasidenib có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn. Mặc dù không phải tất cả các tác dụng phụ này có thể xảy ra, nhưng nếu chúng xảy ra, chúng có thể cần được chăm sóc y tế.
    Kiểm tra với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bất kỳ tác dụng phụ sau đây xảy ra trong khi dùng enasidenib:
    Phổ biến hơn
    Kích động
    Môi, móng tay hoặc da màu xanh
    Đau xương
    Đau ngực
    Sự nhầm lẫn
    Ho
    Ho đôi khi tạo ra đờm có bọt màu hồng
    Giảm nhận thức hoặc phản ứng
    Giảm lượng nước tiểu
    Khủng hoảng
    Khó thở hoặc khó thở
    Khó thở, nhanh, ồn ào
    Chóng mặt
    Đau mắt
    Ngất
    Nhịp tim nhanh
    Sốt
    Cảm giác chung của bệnh
    Chứng nhức đầu
    Sự thù địch
    Tăng tiết mồ hôi
    Thở không đều, nhanh hoặc chậm, hoặc nông
    Khó chịu
    Choáng váng
    Mất ý thức, đau cơ hoặc khớp, co giật cơ bắp
    Buồn nôn, da nhợt nhạt, tăng cân nhanh chóng, thở nhanh, nông, co giật, buồn ngủ nghiêm trọng, đau họng, sưng quanh cổ, háng hoặc vùng nách, sưng cánh tay, bàn chân hoặc cẳng chân, sưng mặt, mắt cá chân hoặc bàn tay, buồn ngủ bất thường, buồn tẻ, mệt mỏi, yếu đuối hoặc cảm giác uể oải, da hoặc mắt vàng.
    Tác dụng phụ khác của Enasidenib
    Một số tác dụng phụ của enasidenib có thể xảy ra mà thường không cần chăm sóc y tế. Những tác dụng phụ này có thể biến mất trong quá trình điều trị khi cơ thể bạn điều chỉnh theo thuốc. Ngoài ra, chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn có thể cho bạn biết về các cách để ngăn ngừa hoặc giảm một số tác dụng phụ này.
    Kiểm tra với chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây tiếp tục hoặc gây khó chịu hoặc nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về chúng:
    Phổ biến hơn
    Thay đổi khẩu vị, giảm sự thèm ăn, tiêu chảy, mất vị giác
    Nôn mửa

    Thuốc Enasinib Enasidenib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Enasinib: 3.000.000/ hộp

    Thuốc Enasinib Enasidenib mua ở đâu?

    - Hà Nội: 45c, ngõ 143/34 Nguyễn Chính, Thịnh Liệt, Hoàng Mai, Hà Nội
    - HCM: Hẻm 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11
    - Đà Nẵng: 250 Võ Nguyên Giáp
    Tham khảo thông tin từ website: Enasidenib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online