Thuốc Emend 125 mg/80 mg là thuốc gì?
Emend là một loại thuốc có chứa hoạt chất aprepitant.
Emend là một loại thuốc chống nôn (một loại thuốc ngăn ngừa cảm giác buồn nôn và nôn mửa). Thuốc Emend 80 mg và 125 mg được sử dụng với các loại thuốc khác để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu (thuốc dùng để điều trị ung thư) ở người lớn.
Emend hoạt động với hóa trị liệu có chứa cisplatin (tác nhân gây buồn nôn và nôn mạnh) và với hóa trị liệu có tác dụng gây buồn nôn và nôn ở mức độ vừa phải (chẳng hạn như cyclophosphamide, doxorubicin hoặc epirubicin). Emend làm cho hóa trị liệu dễ chịu hơn cho bệnh nhân.
Viên nang 40 mg Emend được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật (PONV) ở người lớn. Đây là hiện tượng buồn nôn và nôn mà bệnh nhân có thể gặp phải sau khi phẫu thuật.
Hãng sản xuất: MSD Pharmaceuticals Pvt Ltd
Thành phần: Aprepitant (125mg) + Aprepitant (80mg)
Thuốc Emend 125 mg/80 mg được sử dụng như thế nào?
Trong hóa trị, liều thông thường của Emend là một viên nang 125 mg uống một giờ trước khi bắt đầu hóa trị. Sau khi hóa trị, một viên nang 80 mg được uống mỗi ngày trong hai ngày tiếp theo. Nó phải được dùng cùng với các loại thuốc khác cũng ngăn ngừa buồn nôn và nôn, bao gồm corticosteroid (chẳng hạn như dexamethasone) và thuốc đối kháng 5HT 3 ? (chẳng hạn như ondansetron).
Trong PONV, liều thông thường là một viên nang 40 mg được đưa ra trong vòng ba giờ trước khi bệnh nhân được gây mê (? Đưa vào giấc ngủ?).
Viên nang Emend nên được nuốt toàn bộ, có hoặc không có thức ăn.
Thuốc Emend 125 mg/80 mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Emend là một chất đối kháng thụ thể neurokinin 1 (NK1). Nó ngăn chặn một chất hóa học trong cơ thể (chất P) liên kết với các thụ thể NK1. Khi chất P bám vào các thụ thể này sẽ gây buồn nôn và nôn. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể, Emend có thể ngăn ngừa buồn nôn và nôn, thường xảy ra sau khi hóa trị hoặc là một biến chứng của phẫu thuật
Thuốc Emend 125 mg/80 mg có tác dụng gì?
Trong Buồn nôn và nôn do hóa trị liệu
Thuốc Emend 125mg / 80mg ngăn chặn hoạt động của các hóa chất trong cơ thể có thể khiến bạn cảm thấy ốm yếu. Nó thường được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn có thể gây ra do một số loại thuốc hoặc điều trị ung thư. Thuốc này giúp bạn phục hồi thoải mái hơn sau các phương pháp điều trị ung thư như xạ trị hoặc hóa trị. Nó cũng có hiệu quả trong việc ngăn ngừa buồn nôn và nôn sau khi phẫu thuật (chỉ ở người lớn). Hãy dùng nó theo quy định của bác sĩ để có được lợi ích tối đa.
Thuốc Emend 125 mg/80 mg có tốt không?
Trong hóa trị, ba nghiên cứu chính đã được thực hiện. Hai nghiên cứu đầu tiên liên quan đến tổng số 1.094 người lớn được hóa trị bao gồm cisplatin, và nghiên cứu thứ ba liên quan đến 866 bệnh nhân bị ung thư vú đang dùng cyclophosphamide, có hoặc không có doxorubicin hoặc epirubicin. Cả ba nghiên cứu đều so sánh hiệu quả của Emend, được dùng kết hợp với dexamethasone và ondansetron, với sự kết hợp tiêu chuẩn của dexamethasone và ondansetron. Thước đo hiệu quả chính là số lượng bệnh nhân buồn nôn và nôn trong năm ngày sau khi được hóa trị.
Ở PONV, hai nghiên cứu được thực hiện trên tổng số 1.727 bệnh nhân, hầu hết trong số họ là phụ nữ đang phẫu thuật phụ khoa. Hai liều Emend (40 và 125 mg) được so sánh với ondansetron được tiêm dưới dạng tiêm. Các nghiên cứu đã đo lường xem có bao nhiêu bệnh nhân có đáp ứng ?, được định nghĩa là không nôn và không cần dùng bất kỳ loại thuốc nào khác để kiểm soát buồn nôn và nôn trong 24 giờ sau khi phẫu thuật.
Chống chỉ định của Thuốc Emend 125 mg/80 mg
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê
Dùng đồng thời với pimozide, terfenadine, astemizole hoặc cisapride
Tác dụng phụ của Thuốc Emend 125 mg/80 mg
Tác dụng phụ thường gặp của Thuốc Emend 125 mg/80 mg
Táo bón
Khó tiêu
Đau đầu
Mệt mỏi
Ăn mất ngon
Nấc
Tăng men gan
Cảnh báo và các biên pháp phòng ngừa
Bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng
Có dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình và không có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng. Emend nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này
Tương tác CYP3A4
Emend nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dùng đồng thời các chất có hoạt tính được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và với phạm vi điều trị hẹp, chẳng hạn như cyclosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, alfentanil, các dẫn xuất alkaloid ergot, fentanyl và quinidine. Ngoài ra, nên đặc biệt thận trọng khi dùng đồng thời với irinotecan vì sự kết hợp có thể làm tăng độc tính.
Dùng đồng thời với warfarin (chất nền CYP2C9)
Ở những bệnh nhân đang điều trị warfarin mãn tính, nên theo dõi chặt chẽ Tỷ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) trong khi điều trị với Emend và trong 14 ngày sau mỗi đợt điều trị Emend 3 ngày
Sử dụng đồng thời với các biện pháp tránh thai nội tiết tố
Hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố có thể bị giảm trong và trong 28 ngày sau khi dùng Emend. Nên sử dụng các phương pháp tránh thai dự phòng không dùng hormone thay thế trong thời gian điều trị bằng Emend và trong 2 tháng sau liều Emend cuối cùng
Ngay cả khi bạn không muốn ăn hoặc uống, hãy cố gắng uống nước thường xuyên để tránh bị thiếu chất lỏng trong cơ thể (mất nước).
Nếu bạn đang dùng bất kỳ 'viên thuốc' tránh thai nào cùng lúc với thuốc này, hiệu quả của 'viên thuốc' có thể bị giảm nếu bạn bị ốm (nôn mửa) kéo dài hơn 24 giờ. Trong trường hợp như vậy, hãy hỏi bác sĩ để có thêm các biện pháp phòng ngừa tránh thai.
Tương tác thuốc với Thuốc Emend 125 mg/80 mg
Ức chế CYP3A4
Là một chất ức chế vừa phải CYP3A4, aprepitant (125 mg / 80 mg) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất có hoạt tính dùng đồng thời được chuyển hóa qua CYP3A4. Tổng mức tiếp xúc của các chất nền CYP3A4 được sử dụng bằng đường uống có thể tăng lên đến khoảng 3 lần trong thời gian điều trị 3 ngày với Emend; ảnh hưởng của aprepitant lên nồng độ trong huyết tương của chất nền CYP3A4 được tiêm tĩnh mạch dự kiến sẽ nhỏ hơn. Emend không được sử dụng đồng thời với pimozide, terfenadine, astemizole hoặc cisapride. Sự ức chế CYP3A4 bởi aprepitant có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các hoạt chất này, có khả năng gây ra các phản ứng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng.
Corticosteroid
Dexamethasone: Liều dexamethasone đường uống thông thường nên giảm khoảng 50% khi dùng đồng thời với chế độ Emend 125 mg / 80 mg. Liều dexamethasone trong các thử nghiệm lâm sàng gây buồn nôn và nôn do hóa trị liệu (CINV) được chọn để tính đến các tương tác hoạt chất. Emend khi được sử dụng theo phác đồ 125 mg với dexamethasone được dùng đồng thời bằng đường uống với liều lượng 20 mg vào Ngày 1 và Emend khi được cho dưới dạng 80 mg / ngày với dexamethasone được sử dụng đồng thời bằng đường uống với liều lượng 8 mg vào Ngày 2 đến Ngày 5, làm tăng AUC của dexamethasone, chất nền CYP3A4, gấp 2,2 lần vào Ngày 1 và Ngày 5.
Methylprednisolone: Liều methylprednisolone tiêm tĩnh mạch thông thường nên giảm khoảng 25%, và liều methylprednisolone đường uống thông thường nên giảm khoảng 50% khi dùng đồng thời với chế độ EMEND 125 mg / 80 mg. Emend khi được dùng theo chế độ 125 mg vào Ngày 1 và 80 mg / ngày vào Ngày 2 và 3, đã tăng AUC của methylprednisolone, một chất nền CYP3A4, gấp 1,3 lần vào Ngày 1 và gấp 2,5 lần vào Ngày 3, khi methylprednisolone được tiêm tĩnh mạch 125 mg vào Ngày 1 và uống 40 mg vào Ngày 2 và 3.
Trong thời gian điều trị liên tục với methylprednisolone, AUC của methylprednisolone có thể giảm vào các thời điểm sau đó trong vòng 2 tuần sau khi bắt đầu dùng liều Emend do tác dụng của aprepitant trên CYP3A4. Tác dụng này có thể rõ ràng hơn đối với methylprednisolone dùng đường uống.
Các sản phẩm thuốc trị liệu
Trong các nghiên cứu dược động học Emend khi được dùng theo phác đồ 125 mg vào Ngày 1 và 80 mg / ngày vào Ngày 2 và 3, không ảnh hưởng đến dược động học của docetaxel tiêm tĩnh mạch vào Ngày 1 hoặc vinorelbine tiêm tĩnh mạch vào Ngày 1 hoặc Ngày 8 Do ảnh hưởng của Emend đối với dược động học của chất nền CYP3A4 dùng đường uống lớn hơn ảnh hưởng của Emend đối với dược động học của chất nền CYP3A4 dùng đường tiêm tĩnh mạch, một sự tương tác với các sản phẩm thuốc trị liệu bằng đường uống được chuyển hóa chủ yếu hoặc một phần bởi CYP3A4 (ví dụ: etoposide, vinorelbine ) Không thể bị loại trừ. Cần thận trọng và theo dõi bổ sung có thể thích hợp ở những bệnh nhân dùng các sản phẩm thuốc được chuyển hóa chủ yếu hoặc một phần bởi CYP3A4. Các sự kiện hậu tiếp thị về chất độc thần kinh
Thuốc ức chế miễn dịch
Trong phác đồ CINV 3 ngày, dự kiến sẽ tăng nhẹ vừa phải sau đó là giảm nhẹ phơi nhiễm các chất ức chế miễn dịch được chuyển hóa bởi CYP3A4 (ví dụ: cyclosporin, tacrolimus, everolimus và sirolimus). Với thời gian ngắn của phác đồ 3 ngày và những thay đổi giới hạn phụ thuộc vào thời gian phơi nhiễm, không khuyến cáo giảm liều thuốc ức chế miễn dịch trong 3 ngày dùng chung với Emend.
Midazolam
Tác dụng tiềm tàng của việc tăng nồng độ trong huyết tương của midazolam hoặc các benzodiazepin khác chuyển hóa qua CYP3A4 (alprazolam, triazolam) nên được xem xét khi dùng đồng thời các sản phẩm thuốc này với Emend (125 mg / 80 mg).
Emend làm tăng AUC của midazolam, một chất nền CYP3A4 nhạy cảm, gấp 2,3 lần vào Ngày 1 và gấp 3,3 lần vào Ngày 5, khi dùng đồng thời một liều uống 2 mg midazolam vào Ngày 1 và 5 của phác đồ EMEND 125 mg vào Ngày 1 và 80 mg / ngày vào Ngày 2 đến Ngày 5.
Trong một nghiên cứu khác với việc tiêm midazolam vào tĩnh mạch, Emend được dùng 125 mg vào Ngày 1 và 80 mg / ngày vào Ngày 2 và 3, và 2 mg midazolam được tiêm tĩnh mạch trước khi sử dụng chế độ 3 ngày Emend trở đi. Ngày 4, 8 và 15. EMEND tăng AUC của midazolam 25% vào Ngày 4 và giảm AUC của midazolam 19% vào Ngày 8 và 4% vào Ngày 15. Những tác dụng này không được coi là quan trọng về mặt lâm sàng.
Trong nghiên cứu thứ ba với việc tiêm midazolam vào tĩnh mạch và uống, Emend được dùng 125 mg vào Ngày 1 và 80 mg / ngày vào Ngày 2 và 3, cùng với ondansetron 32 mg Ngày 1, dexamethasone 12 mg Ngày 1 và 8 mg Ngày 2 -4. Sự kết hợp này (tức là EMEND, ondansetron và dexamethasone) làm giảm AUC của midazolam uống 16% vào Ngày 6, 9% vào Ngày 8, 7% vào Ngày 15 và 17% vào Ngày 22. Những tác dụng này không được coi là quan trọng về mặt lâm sàng.
Một nghiên cứu bổ sung đã được hoàn thành với việc tiêm tĩnh mạch midazolam và EMEND. Tiêm tĩnh mạch 2 mg midazolam 1 giờ sau khi uống một liều duy nhất Emend 125 mg. AUC huyết tương của midazolam tăng lên 1,5 lần. Hiệu ứng này không được coi là quan trọng về mặt lâm sàng.
Warfarin
Ở những bệnh nhân đang điều trị warfarin mãn tính, thời gian prothrombin (INR) nên được theo dõi chặt chẽ trong khi điều trị với Emend và trong 2 tuần sau mỗi đợt điều trị Emend 3 ngày đối với buồn nôn và nôn do hóa trị liệu. Khi sử dụng một liều duy nhất 125 mg Emend vào Ngày 1 và 80 mg / ngày vào Ngày 2 và 3 cho những đối tượng khỏe mạnh đã ổn định khi điều trị warfarin mãn tính, không có ảnh hưởng của Emend đối với AUC huyết tương của R (+) hoặc S (-) warfarin được xác định vào Ngày 3; tuy nhiên, nồng độ đáy của S (-) warfarin (chất nền CYP2C9) giảm 34% kèm theo giảm 14% INR trong 5 ngày sau khi hoàn thành điều trị bằng Emend.
Tolbutamide
Emend khi dùng 125 mg vào Ngày 1 và 80 mg / ngày vào Ngày 2 và 3, làm giảm AUC của tolbutamide (một chất nền CYP2C9) 23% vào Ngày 4, 28% vào Ngày 8 và 15% vào Ngày 15 , khi một liều duy nhất của tolbutamide 500 mg được dùng bằng đường uống trước khi thực hiện chế độ Emend 3 ngày và vào các ngày 4, 8 và 15.
Thuốc tránh thai nội tiết
Hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố có thể bị giảm trong và trong 28 ngày sau khi dùng Emend. Nên sử dụng các phương pháp tránh thai dự phòng không dùng hormone thay thế trong khi điều trị bằng EMEND và trong 2 tháng sau liều Emend cuối cùng.
Trong một nghiên cứu lâm sàng, các liều duy nhất của thuốc tránh thai có chứa ethinyl estradiol và norethindrone được sử dụng vào Ngày 1 đến Ngày 21 với Emend, được đưa ra theo phác đồ 125 mg vào Ngày 8 và 80 mg / ngày vào Ngày 9 và 10 với ondansetron 32 mg tiêm tĩnh mạch vào ngày 8 và dexamethasone uống 12 mg vào ngày 8 và 8 mg / ngày vào các ngày 9, 10 và 11. Trong suốt các ngày từ 9 đến 21 trong nghiên cứu này, lượng ethinyl estradiol giảm 64%. nồng độ và giảm tới 60% nồng độ đáy của norethindrone.
Chất đối kháng 5-HT 3
Trong các nghiên cứu tương tác lâm sàng, aprepitant không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với dược động học của ondansetron, granisetron, hoặc hydrodolasetron (chất chuyển hóa có hoạt tính của dolasetron).
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đến dược động học của aprepitant
Nên sử dụng đồng thời Emend với các hoạt chất ức chế hoạt động của CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole, clarithromycin, telithromycin, nefazodone, và các chất ức chế protease) nên được tiếp cận một cách thận trọng, vì sự kết hợp này dự kiến sẽ dẫn đến tăng huyết tương gấp nhiều lần nồng độ của aprepitant
Nên tránh sử dụng đồng thời Emend với các hoạt chất gây ra mạnh hoạt động của CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) vì sự kết hợp làm giảm nồng độ aprepitant trong huyết tương có thể làm giảm hiệu quả của Emend. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Emend với các chế phẩm thảo dược có chứa St. John's Wort ( Hypericum perforatum) .
Ketoconazole
Khi một liều duy nhất 125 mg aprepitant được sử dụng vào Ngày thứ 5 của chế độ 10 ngày với 400 mg / ngày của ketoconazole, một chất ức chế CYP3A4 mạnh, AUC của aprepitant tăng lên khoảng 5 lần và thời gian bán thải cuối cùng trung bình của aprepitant tăng khoảng 3 lần.
Rifampicin
Khi sử dụng một liều duy nhất 375 mg aprepitant vào Ngày thứ 9 của phác đồ 14 ngày với 600 mg / ngày rifampicin, một chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh, AUC của aprepitant giảm 91% và thời gian bán thải cuối cùng trung bình giảm 68%.
Thuốc Emend 125 mg/80 mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Emend 125 mg/80 mg: LH 0985671128
Thuốc Emend 125 mg/80 mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 45C Ngõ 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
TP HCM: Số 152/36/19 Lạc Long Quân, P3, Q11, HCM
ĐT liên hệ: 0985671128
Tác giả bài viết: Dược Sĩ Đỗ Thế Nghĩa, SĐT: 0906297798
Dược Sĩ Đỗ Thế Nghĩa, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu. Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu (thuốc dùng để điều trị ung thư) ở người lớn, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:
https://www.1mg.com/drugs/emend-125mg-80mg-capsule-285674
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Bài viết của chúng tôi chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Emend 125 mg/80 mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ. Xin Cảm ơn.