Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg là thuốc gì?
Thuốc Luciupa có thành phần chính là Upadacitinib 15mg, là thuốc ức chế chọn lọc Janus kinase 1 (JAK1), được chỉ định trong điều trị bệnh:
Viêm khớp dạng thấp (RA) từ trung bình đến nặng, đặc biệt khi không đáp ứng với methotrexate .
Viêm khớp vảy nến (PsA) – có phê duyệt FDA với liều 15 mg/ngày Viêm da cơ địa (chàm) vừa đến nặng ở người lớn/trẻ ≥12 tuổi (>40 kg) không đáp ứng với điều trị trước
Viêm loét đại tràng từ mức trung bình đến nặng không đáp ứng TNF-inhibitors
Cơ chế: ức chế JAK1, từ đó giảm tín hiệu cytokine, hạn chế viêm và phản ứng miễn dịch quá mức
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg được dùng cho bệnh nhân nào?
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg được dùng cho các bệnh nhân bị bệnh viêm tự miễn mức độ trung bình đến nặng, cụ thể trong những trường hợp sau:
Viêm khớp dạng thấp (Rheumatoid Arthritis – RA)
Dành cho:
Bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp trung bình đến nặng
Đặc biệt khi không đáp ứng hoặc dung nạp kém với thuốc DMARDs truyền thống như methotrexate
Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với methotrexate
Viêm khớp vảy nến (Psoriatic Arthritis – PsA)
Dành cho:
Người lớn bị viêm khớp vảy nến hoạt động trung bình đến nặng, không đáp ứng với các thuốc sinh học hoặc DMARDs
Giúp giảm đau khớp, sưng viêm, cải thiện chức năng vận động
Viêm da cơ địa (Atopic Dermatitis)
Dành cho:
Người lớn và trẻ ≥12 tuổi, nặng ≥40kg
Khi bệnh không kiểm soát tốt bằng thuốc bôi hoặc điều trị toàn thân khác
Giảm nhanh triệu chứng ngứa, viêm, và cải thiện chất lượng cuộc sống
Viêm loét đại tràng (Ulcerative Colitis – UC)
Dành cho:
Người lớn bị viêm loét đại tràng trung bình đến nặng
Đặc biệt khi thất bại với corticosteroid, thuốc ức chế TNF-alpha, hoặc các thuốc sinh học khác
Chống chỉ định của Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg
Thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg) có một số chống chỉ định quan trọng cần lưu ý để đảm bảo an toàn khi sử dụng. Dưới đây là các chống chỉ định chính của thuốc:
Chống chỉ định tuyệt đối của Luciupa Upadacitinib 15mg
Quá mẫn với Upadacitinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc: Gây phản ứng dị ứng nghiêm trọng
Nhiễm trùng nặng đang tiến triển (như lao hoạt động, nhiễm trùng huyết, nấm toàn thân, viêm gan siêu vi cấp...): Thuốc ức chế miễn dịch, làm nặng tình trạng nhiễm trùng
Phụ nữ có thai: Nguy cơ gây hại cho thai nhi do tác dụng trên miễn dịch và phát triển phôi thai
Suy gan nặng (Child-Pugh C): Thuốc được chuyển hóa ở gan – suy gan làm tăng độc tính
Dưới 12 tuổi hoặc < 40 kg (trong viêm da cơ địa): Chưa đủ dữ liệu an toàn – không được khuyến cáo
Thận trọng đặc biệt (không chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần đánh giá kỹ)
Tiền sử lao (TB) tiềm ẩn hoặc lao chưa điều trị dứt điểm
Tiền sử nhiễm zona, herpes tái phát
Tiền sử ung thư, đặc biệt là u lympho
Nguy cơ huyết khối (đặc biệt ở người hút thuốc, tuổi cao, bệnh tim mạch)
Người đang dùng các thuốc sinh học khác, ức chế miễn dịch mạnh
Rối loạn máu (giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu nặng)
Trước khi sử dụng Thuốc Luciupa, cần:
Xét nghiệm sàng lọc lao phổi tiềm ẩn (Mantoux hoặc IGRA)
Kiểm tra chức năng gan, thận, lipid máu
Đánh giá tình trạng huyết học (CTM)
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg) là một thuốc điều hòa miễn dịch thuộc nhóm ức chế Janus kinase (JAK), cụ thể là ức chế chọn lọc JAK1. Đây là một nhóm enzyme quan trọng trong truyền tín hiệu nội bào của nhiều cytokine liên quan đến viêm và miễn dịch.
Ức chế men JAK1
Upadacitinib chọn lọc ức chế enzyme Janus kinase 1 (JAK1)
JAK1 là một trong 4 isoenzym JAK: JAK1, JAK2, JAK3, và TYK2
Enzyme này trung gian cho tín hiệu của các cytokine viêm quan trọng như:
Interleukin (IL)-6
IL-12, IL-23
Interferon-γ, và các loại cytokine khác
Gián tiếp ức chế tín hiệu JAK-STAT
Cytokine gắn vào thụ thể trên màng tế bào → kích hoạt JAK → phosphoryl hóa STAT (Signal Transducer and Activator of Transcription)
Khi Upadacitinib ức chế JAK1 → ngăn chặn kích hoạt STAT → giảm biểu hiện gen viêm
Kết quả của việc ức chế JAK1
Giảm sản xuất các protein viêm
Ức chế hoạt hóa và di cư của tế bào miễn dịch
Giảm viêm, giảm đau, sưng, và tổn thương mô
Dược động học của Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg
Dược động học của thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg) mô tả cách thuốc được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể. Đây là thông tin quan trọng để hiểu cách sử dụng thuốc an toàn và hiệu quả.
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 76–80%
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax):
Dạng giải phóng kéo dài (15 mg): khoảng 2–4 giờ sau khi uống
Ảnh hưởng bởi thức ăn:
Ăn uống không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu → có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố biểu kiến: ~ 350 L
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương: ~ 52%
Phân bố tốt vào mô, bao gồm khớp và mô viêm
Chuyển hóa (Metabolism)
Chuyển hóa chủ yếu qua gan, thông qua:
Cytochrome P450 (CYP3A4) là enzyme chính
Một phần nhỏ qua CYP2D6
Hầu hết thuốc ở dạng không chuyển hóa (~79% trong huyết tương)
Thải trừ (Elimination)
Thời gian bán thải (T½): khoảng 8–14 giờ
Đường thải trừ:
Phân (38%) – chủ yếu ở dạng chưa chuyển hóa
Nước tiểu (24%) – chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa
Tác động của các yếu tố đặc biệt
Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần chỉnh liều
Suy gan nặng: Chống chỉ định
Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần chỉnh liều
Suy thận nặng: Cần thận trọng
Tuổi, giới tính, chủng tộc: Không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học
Trước khi sử dụng Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg
Trước khi sử dụng thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg), người bệnh cần được đánh giá toàn diện để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị. Dưới đây là các bước và yếu tố cần kiểm tra trước khi bắt đầu dùng thuốc:
Đánh giá y tế tổng quát trước điều trị
Xét nghiệm cần thực hiện:
Công thức máu (CBC): Kiểm tra thiếu máu, giảm bạch cầu, tiểu cầu
Chức năng gan (ALT, AST): Đánh giá nguy cơ độc gan
Chức năng thận (creatinin, eGFR): Cân nhắc liều nếu suy thận nặng
Lipid máu (cholesterol, triglyceride): Vì thuốc có thể gây tăng lipid
Xét nghiệm lao (Mantoux hoặc IGRA): Tầm soát lao tiềm ẩn
HBsAg, anti-HBc, anti-HCV: Kiểm tra viêm gan B/C
HIV (nếu có nguy cơ): Ức chế miễn dịch có thể ảnh hưởng tiến triển HIV
Tầm soát và xử trí các bệnh lý tiềm ẩn
Nhiễm trùng
Trì hoãn dùng thuốc nếu bệnh nhân đang có:
Nhiễm trùng cấp tính (như cúm, sốt, nhiễm trùng đường hô hấp)
Nhiễm trùng mạn tính chưa kiểm soát (lao, viêm gan, zona...)
Điều trị lao tiềm ẩn trước khi bắt đầu Luciupa
Ung thư
Thận trọng nếu bệnh nhân có tiền sử ung thư, đặc biệt là:
U lympho
Ung thư phổi, da (không melanoma)
Đánh giá nguy cơ huyết khối và tim mạch
Thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ cao:
Béo phì, hút thuốc, tiền sử DVT/PE (huyết khối tĩnh mạch sâu/ thuyên tắc phổi)
Tiền sử nhồi máu cơ tim, đột quỵ
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú
Không sử dụng Luciupa nếu đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai
Ngưng cho con bú nếu điều trị bằng Luciupa
Tư vấn bệnh nhân trước khi dùng thuốc
Giải thích về nguy cơ nhiễm trùng, tác dụng phụ
Hướng dẫn theo dõi các dấu hiệu cảnh báo: sốt, ho dai dẳng, nổi mẩn, đau ngực, sưng chân...
Lên kế hoạch theo dõi định kỳ (xét nghiệm máu mỗi 8–12 tuần)
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg) là thuốc điều trị viêm tự miễn, được sử dụng theo đường uống với liều lượng và thời điểm cụ thể nhằm đạt hiệu quả điều trị tối ưu và hạn chế tác dụng phụ. Dưới đây là hướng dẫn sử dụng chi tiết:
Liều dùng thông thường cho người lớn
Viêm khớp dạng thấp (RA): 15 mg x 1 lần/ngày
Viêm khớp vảy nến (PsA): 15 mg x 1 lần/ngày
Viêm da cơ địa (Atopic Dermatitis): 15 mg x 1 lần/ngày (trẻ ≥12 tuổi và ≥40kg)
Viêm loét đại tràng (UC)
Giai đoạn khởi đầu: 45 mg/ngày trong 8 tuần
Giai đoạn duy trì: 15 mg/ngày (có thể tăng 30 mg nếu cần)
Liều có thể được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị và dung nạp của bệnh nhân.
Thời điểm dùng thuốc
Uống 1 lần mỗi ngày, vào cùng thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Nuốt nguyên viên, không nghiền, không nhai hoặc bẻ thuốc.
Lưu ý khi sử dụng
Không dùng chung với các thuốc sinh học điều hòa miễn dịch khác (ví dụ: adalimumab, tocilizumab, rituximab...)
Không tự ý ngưng thuốc mà không có chỉ định của bác sĩ, ngay cả khi triệu chứng cải thiện
Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra, nhưng không dùng gấp đôi liều
Không nên dùng trong các trường hợp:
Nhiễm trùng đang tiến triển (lao, viêm gan, zona...)
Mang thai hoặc đang cho con bú
Suy gan nặng
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg), như các thuốc ức chế JAK khác, có thể gây ra nhiều tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng, do ảnh hưởng lên hệ thống miễn dịch và các phản ứng viêm. Dưới đây là tổng hợp các tác dụng phụ thường gặp và nghiêm trọng:
Tác dụng phụ thường gặp (≥1%)
Da liễu: Nổi mẩn, viêm nang lông, mụn, chàm, khô da
Hô hấp: Viêm mũi họng, ho, nhiễm trùng hô hấp trên
Thần kinh: Nhức đầu, mệt mỏi, mất ngủ
Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng
Huyết học: Thiếu máu nhẹ, giảm bạch cầu trung tính
Chuyển hóa: Tăng cholesterol toàn phần, LDL, triglycerid
Gan: Tăng nhẹ men gan (ALT, AST)
Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng
Nhiễm trùng nghiêm trọng: Lao, viêm phổi, herpes zoster lan rộng, nấm hệ thống
Huyết khối: Huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), thuyên tắc phổi (PE), nhồi máu cơ tim, đột quỵ
Ung thư: Tăng nhẹ nguy cơ ung thư hạch (lymphoma), ung thư da không phải melanoma
Viêm gan B/C tái kích hoạt: Ở bệnh nhân có nhiễm HBV/HCV tiềm ẩn
Tăng men gan nặng: Có thể cần ngừng thuốc nếu men gan tăng >5 lần giới hạn bình thường
Rối loạn huyết học nặng: Giảm bạch cầu trung tính nặng, giảm tiểu cầu, thiếu máu rõ
Cần theo dõi gì trong quá trình điều trị?
Dưới đây là những xét nghiệm cần thực hiện
Công thức máu (CBC): Trước điều trị và định kỳ mỗi 8–12 tuần
Men gan (ALT, AST): Trước điều trị và theo dõi định kỳ
Mỡ máu (cholesterol): Sau 12 tuần, rồi định kỳ
Tầm soát lao, viêm gan: Trước khi bắt đầu điều trị
Ngưng thuốc ngay khi có các dấu hiệu sau:
Sốt cao kéo dài, ho mạn tính
Đau ngực, khó thở đột ngột
Sưng đau một bên chân (nguy cơ huyết khối)
Vàng da, nước tiểu sẫm màu (tổn thương gan)
Phát ban toàn thân, ngứa dữ dội
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg) có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác thông qua cơ chế chuyển hóa ở gan (đặc biệt qua enzyme CYP3A4) hoặc khi dùng cùng với các thuốc điều hòa miễn dịch. Dưới đây là tổng hợp các nhóm thuốc có thể gây tương tác nghiêm trọng, trung bình hoặc nhẹ:
Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa của Upadacitinib
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s wort): ⬇ Giảm nồng độ Upadacitinib. Giảm hiệu quả điều trị
Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir): ⬆ Tăng nồng độ Upadacitinib. Tăng nguy cơ độc tính và tác dụng phụ
Tương tác với thuốc điều hòa miễn dịch khác
Methotrexate (MTX): Có thể dùng kết hợp an toàn – phổ biến trong RA
Thuốc sinh học (anti-TNF, IL-6R, IL-17... ví dụ: adalimumab, tocilizumab) Không nên phối hợp – tăng nguy cơ ức chế miễn dịch quá mức và nhiễm trùng nặng
Azathioprine, ciclosporin, tacrolimus: Nguy cơ ức chế miễn dịch quá mức
JAK khác (tofacitinib, baricitinib): Chống chỉ định phối hợp
Tương tác với các thuốc khác (quan trọng trên lâm sàng)
Thuốc chống đông máu (warfarin, apixaban, rivaroxaban): Có thể tăng nguy cơ xuất huyết hoặc huyết khối – cần theo dõi INR hoặc triệu chứng
Statin (atorvastatin, simvastatin): Có thể tăng nồng độ statin – cần theo dõi men gan, đau cơ
Thuốc gây ức chế tủy xương (cyclophosphamide, zidovudine): Tăng nguy cơ thiếu máu, giảm bạch cầu
Vắc xin sống (MMR, thủy đậu, sốt vàng): Chống chỉ định trong khi đang dùng Upadacitinib do nguy cơ nhiễm trùng nặng
Lời khuyên khi phối hợp thuốc
Luôn thông báo cho bác sĩ/dược sĩ về mọi thuốc bạn đang sử dụng (kể cả thuốc thảo dược và thực phẩm chức năng)
Tránh tự ý ngừng hoặc thêm thuốc khi đang điều trị với Luciupa
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg
Ngoài các tương tác thuốc–thuốc đã đề cập, thuốc Luciupa (Upadacitinib 15mg) còn có thể gây ra một số tương tác khác liên quan đến tình trạng bệnh lý nền, thực phẩm, vắc xin, và yếu tố sinh lý của bệnh nhân. Dưới đây là các nhóm tương tác không phải thuốc–thuốc truyền thống nhưng rất cần lưu ý trên lâm sàng:
Tương tác với bệnh lý nền
Lao tiềm ẩn hoặc lao hoạt động: Dùng Upadacitinib có thể làm tái kích hoạt lao nếu không tầm soát và điều trị dự phòng
Viêm gan B/C mạn tính: Nguy cơ tái hoạt động virus → viêm gan bùng phát
Nhiễm trùng tái phát (herpes, zona, viêm phổi...): Upadacitinib làm suy giảm miễn dịch → nhiễm trùng nặng hơn
Ung thư (đặc biệt lymphoma): Có thể làm tăng nguy cơ tái phát hoặc khởi phát u ác tính
Tiền sử huyết khối (DVT, PE, đột quỵ, nhồi máu cơ tim): Tăng nguy cơ biến cố tim mạch và huyết khối
Tương tác với thực phẩm và thảo dược
Bưởi (grapefruit): Có thể ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ Upadacitinib trong máu
St. John’s Wort (thảo dược trị trầm cảm): Cảm ứng CYP3A4 → giảm hiệu lực thuốc
Đồ uống có cồn: Tăng độc tính gan, đặc biệt nếu dùng kéo dài
Tương tác với vắc xin
Vắc xin sống (MMR, thủy đậu, sốt vàng...): Chống chỉ định khi đang dùng Upadacitinib (tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng)
Vắc xin bất hoạt (cúm, COVID-19, viêm gan B...): An toàn và nên tiêm trước hoặc trong khi điều trị
Tương tác với yếu tố sinh lý bệnh nhân
Tuổi cao (>65 tuổi): Tăng nguy cơ nhiễm trùng, huyết khối – cần đánh giá kỹ trước khi dùng
Giới tính nữ: Có thể tăng nguy cơ biến cố huyết khối tĩnh mạch
Suy gan nặng: Chống chỉ định – thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan
Suy thận nặng: Dược động học có thể thay đổi – cần thận trọng
Khuyến nghị thực hành:
Luôn kiểm tra bệnh lý nền và lịch sử tiêm chủng trước khi bắt đầu điều trị
Hỏi bệnh nhân về thói quen ăn uống, thảo dược, và thuốc không kê đơn
Không tiêm vắc xin sống trong và ít nhất 1 tháng sau khi ngưng Upadacitinib
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Luciupa Upadacitinib 15mg mua ở đâu?
Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 33 Nguyễn Sỹ Sách P3 Quận Tân Bình, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị Viêm khớp dạng thấp, Viêm khớp vảy nến, Viêm loét đại tràng từ mức trung bình đến nặng không đáp ứng TNF-inhibitors, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ.
Thông tin tham khảo
Bài viết về Thuốc Upadacitinib của chúng tôi được tham khảo từ Website:
mayoclinic
drugs
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.