Lượt xem: 11

Thuốc Lucidabra Dabrafenib 75mg giá bao nhiêu mua ở đâu

Mã sản phẩm : 1750651213

Thuốc Lucidabra Dabrafenib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân mắc các loại ung thư hắc tố cụ thể, ung thư phổi không tế bào nhỏ và ung thư tuyến giáp.

Số lượng:

    Thuốc Lucidabra Dabrafenib là thuốc gì?

    Thuốc Lucidabra Dabrafenib là một chất ức chế kinase được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân mắc các loại ung thư hắc tố cụ thể, ung thư phổi không tế bào nhỏ và ung thư tuyến giáp.
    Thuốc Lucidabra Dabrafenib là một chất ức chế kinase cạnh tranh ATP có thể đảo ngược và nhắm mục tiêu vào con đường MAPK. Nó đã được phê duyệt vào ngày 29 tháng 5 năm 2013, để điều trị khối u ác tính có đột biến V600E hoặc V6000K. Nó cũng được sử dụng cho ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn với cùng một đột biến.

    Thuốc Lucidabra Dabrafenib chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Thuốc Lucidabra Dabrafenib kết hợp với Mekinist (Trametinib), đã được chấp thuận để điều trị ung thư tuyến giáp phản sản do gen BRAF V600E bất thường gây ra.
    Là đơn trị liệu, dabrafenib được chỉ định để điều trị ung thư hắc tố di căn hoặc không thể cắt bỏ có đột biến BRAF V600E được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA phê duyệt.
    Kết hợp với trametinib, dabrafenib được chỉ định điều trị:
    điều trị ung thư hắc tố không thể cắt bỏ hoặc di căn với đột biến BRAF V600E hoặc V600K được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA phê duyệt.20
    điều trị bổ trợ khối u ác tính với đột biến BRAF V600E hoặc V600K và sự tham gia của (các) hạch bạch huyết, sau khi cắt bỏ hoàn toàn.
    điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) với đột biến BRAF V600E.
    điều trị ung thư tuyến giáp phản sản (ATC) tiến triển hoặc di căn tại chỗ với đột biến BRAF V600E và không có lựa chọn điều trị khu vực thỏa đáng.
    điều trị cho bệnh nhân người lớn và trẻ em từ sáu tuổi trở lên có khối u rắn không thể cắt bỏ hoặc di căn có đột biến BRAF V600E đã tiến triển sau khi điều trị trước đó và không có lựa chọn điều trị thay thế thỏa đáng. Chỉ định này được phê duyệt theo phê duyệt nhanh dựa trên tỷ lệ đáp ứng tổng thể và thời gian đáp ứng. Việc tiếp tục phê duyệt chỉ định này có thể phụ thuộc vào việc xác minh và mô tả lợi ích lâm sàng trong (các) thử nghiệm xác nhận.
    điều trị cho bệnh nhân nhi từ một tuổi trở lên bị u thần kinh đệm cấp thấp (LGG) có đột biến BRAF V600E cần điều trị toàn thân.
    Dabrafenib có những hạn chế trong việc sử dụng: nó không được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư đại trực tràng vì khả năng kháng nội tại đã biết đối với ức chế BRAF cũng như các khối u rắn BRAF loại hoang dã.

    Dược lực học của thuốc Lucidabra Dabrafenib

    Thuốc Lucidabra Dabrafenib là một chất ức chế kinase chủ yếu được sử dụng để nhắm mục tiêu đột biến BRAF V600E trong nhiều loại ung thư. Mặc dù dabrafenib và trametinib đều ức chế con đường RAS / RAF / MEK / ERK, nhưng chúng ức chế các tác dụng khác nhau của con đường, do đó làm tăng tốc độ đáp ứng và giảm thiểu sức đề kháng mà không có độc tính tích lũy.
    Việc phê duyệt khối u ác tính để sử dụng với trametinib dựa trên kết quả từ COMBI-AD, một nghiên cứu giai đoạn III trên 870 bệnh nhân bị khối u ác tính dương tính đột biến BRAF V600E / K giai đoạn III được điều trị bằng dabrafenib + trametinib sau khi phẫu thuật cắt bỏ hoàn toàn. Bệnh nhân nhận được liều dabrafenib (150 mg BID) + trametinib (2 mg QD) kết hợp (n = 438) hoặc giả dược phù hợp (n = 432). Sau thời gian theo dõi trung bình là 2,8 năm, điểm cuối chính là tỷ lệ sống sót không tái phát (RFS) đã được đáp ứng.
    Trong trường hợp ung thư tuyến giáp, Dabrafenib kết hợp với Trametinib là phác đồ đầu tiên được chứng minh là có hoạt tính lâm sàng mạnh trong ung thư tuyến giáp phản sản đột biến BRAF V600E và được dung nạp tốt. Những phát hiện này thể hiện một tiến bộ điều trị có ý nghĩa cho căn bệnh mồ côi này.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Lucidabra Dabrafenib

    Dabrafenib là một chất ức chế BRAF cạnh tranh và có chọn lọc bằng cách liên kết với túi ATP của nó. 20,5 Mặc dù dabrafenib có thể ức chế BRAF loại hoang dã, nhưng nó có ái lực cao hơn đối với các dạng đột biến của BRAF, bao gồm BRAF V600E, BRAF V600K và BRAF V600D.20 BRAF là một protein kinase serine / threonine và tham gia vào việc kích hoạt con đường RAS / RAF / MEK / ERK hoặc MAPK, một con đường có liên quan đến sự tiến triển chu kỳ tế bào, tăng sinh tế bào và ngăn chặn quá trình apoptosis.6,7,8,9Do đó, đột biến hoạt động cấu thành của BRAF như BRAF V600E thường được quan sát thấy ở nhiều loại ung thư, bao gồm ung thư hắc tố, ung thư phổi và ung thư ruột kết.
    Hấp thụ
    Sau khi uống, thời gian trung bình để đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) là 2 giờ.20 Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của dabrafenib đường uống là 95%.20 Sau một liều duy nhất, phơi nhiễm dabrafenib (Cmax và AUC) tăng theo tỷ lệ liều trong phạm vi liều từ 12 mg đến 300 mg, nhưng mức tăng nhỏ hơn tỷ lệ liều sau khi lặp lại liều hai lần mỗi ngày.20 Sau khi lặp lại liều 150 mg hai lần mỗi ngày, tỷ lệ tích lũy trung bình là 0,73 và sự thay đổi giữa các đối tượng (CV%) của AUC ở trạng thái ổn định là 38%.

    Thể tích phân bố

    Thể tích phân bố biểu kiến (Vc / F) là 70,3 L.20Sự phân bố đến não bị hạn chế vì dabrafenib là một chất nền và trải qua quá trình tràn dịch bởi P-glycoprotein và protein kháng ung thư vú.

    Liên kết protein

    Dabrafenib liên kết 99,7% với protein huyết tương của con người.

    Trao đổi chất

    Quá trình trao đổi chất của dabrafenib chủ yếu được trung gian bởi CYP2C8 và CYP3A4 để tạo thành hydroxy-dabrafenib. Hydroxy-dabrafenib được oxy hóa thêm thông qua CYP3A4 để tạo thành carboxy-dabrafenib và sau đó bài tiết qua mật và nước tiểu. Carboxy-dabrafenib được khử cacboxyl hóa để tạo thành desmethyl-dabrafenib; desmethyl-dabrafenib có thể được tái hấp thu từ ruột. Desmethyl-dabrafenib được chuyển hóa thêm bởi CYP3A4 thành các chất chuyển hóa oxy hóa.

    Đào thải

    Bài tiết phân là con đường đào thải chính chiếm 71% liều phóng xạ trong khi bài tiết qua đường tiểu chỉ chiếm 23% tổng phóng xạ dưới dạng chất chuyển hóa.

    Thời gian bán rã

    Thời gian bán hủy cuối trung bình của dabrafenib là 8 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy cuối cùng của hydroxy-dabrafenib (10 giờ) song song với dabrafenib trong khi các chất chuyển hóa carboxy và desmethyl-dabrafenib thể hiện thời gian bán hủy dài hơn (21 đến 22 giờ).

    Độ thanh thải

    Độ thanh thải của dabrafenib là 17,0 L/h sau khi dùng một lần và 34,4 L/h sau 2 tuần dùng hai lần mỗi ngày.

    Độc tính

    Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư với dabrafenib chưa được tiến hành. Dabrafenib làm tăng nguy cơ ung thư biểu mô tế bào vảy ở da ở bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng.
    Dabrafenib không gây đột biến trong ống nghiệm trong xét nghiệm đột biến ngược vi khuẩn (xét nghiệm Ames) hoặc xét nghiệm ung thư hạch chuột và không gây đột biến trong xét nghiệm vi nhân tủy xương chuột in vivo.
    Trong một nghiên cứu kết hợp khả năng sinh sản của phụ nữ và sự phát triển phôi thai-thai nhi ở chuột, sự giảm khả năng sinh sản đã được ghi nhận ở liều lớn hơn hoặc bằng 20 mg / kg / ngày (tương đương với phơi nhiễm ở người ở liều khuyến cáo dựa trên AUC). Giảm số lượng thể buồng trứng được ghi nhận ở phụ nữ mang thai ở mức 300 mg / kg / ngày (xấp xỉ ba lần mức phơi nhiễm của con người ở liều khuyến cáo dựa trên AUC).
    Các nghiên cứu về khả năng sinh sản nam với dabrafenib chưa được tiến hành; tuy nhiên, trong các nghiên cứu liều lặp lại, thoái hóa / suy giảm tinh hoàn đã được nhìn thấy ở chuột và chó với liều tương đương và gấp ba lần mức phơi nhiễm của con người ở liều khuyến cáo dựa trên AUC, tương ứng.

    Tương tác thực phẩm

    Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ dabrafenib trong huyết thanh.
    Tránh St. John's Wort. Loại thảo mộc này kích thích chuyển hóa CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ dabrafenib trong huyết thanh.
    Không dùng cùng hoặc ngay sau bữa ăn giàu chất béo. Sinh khả dụng của Dabrafenib bị giảm khi dùng với bữa ăn giàu chất béo.
    Uống khi bụng đói. Uống dabrafenib ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn.

    Tác dụng phụ của thuốc Lucidabra Dabrafenib

    Tác dụng phụ thường gặp
    Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo ở người lớn dùng Tafinlar (dabrafenib). Tác dụng phụ có thể khác nhau tùy thuộc vào bệnh ung thư bạn mắc bệnh và ở trẻ em.
    Lượng đường trong máu cao (lên đến 71%)
    Men gan cao hơn trong máu (lên đến 64%)
    Sốt (lên đến 63%)
    Mệt mỏi (lên đến 59%)
    Thay đổi kết quả xét nghiệm máu khác (lên đến 57%)
    Phát ban (lên đến 42%)
    Buồn nôn (lên đến 45%)
    Đau đầu (lên đến 39%)
    Ớn lạnh (lên đến 37%)
    Tiêu chảy (lên đến 33%)
    Nôn mửa (lên đến 33%)
    Ho (lên đến 29%)
    Đau cơ hoặc khớp (lên đến 28%)
    Táo bón (lên đến 27%)
    Các tác dụng phụ khác
    Da dày lên
    Da khô
    Phát ban trên bàn tay và bàn chân
    U nhú (không phải ung thư, phát triển da giống mụn cóc)
    Giảm cảm giác thèm ăn
    Sưng chân
    Sự chảy máu
    Rụng tóc
    Khó thở
    Tác dụng phụ nghiêm trọng
    Liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị ngay lập tức nếu quý vị gặp bất kỳ trường hợp nào sau đây.
    Chảy máu: chảy máu cam, ra máu trong phân, đau đầu đột ngột và dữ dội
    Các vấn đề nghiêm trọng về mắt: đau mắt đột ngột và dữ dội, mất thị lực đột ngột
    Phản ứng da nghiêm trọng: mụn nước đau, vết thương trên da, bong tróc da, sốt, đau cơ
    Các vấn đề nghiêm trọng về máu: sốt, mệt mỏi nghiêm trọng, suy nhược, khó thở.

    Thuốc Lucidabra Dabrafenib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Lucidabra Dabrafenib: Tư vấn 0971054700

    Thuốc Lucidabra Dabrafenib mua ở đâu?

    Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính, Hoàng Mai, Hà Nội
    TP HCM: Số 33 Nguyễn Sỹ Sách P3 Quận Tân Bình, HCM
    Tài liệu tham khảo: Dabrafenib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online