Lượt xem: 21
Thuốc Lucigil Gilteritinib 40mg giá bao nhiêu mua ở đâu
Mã sản phẩm : 1750324478
Thuốc Lucigil Gilteritinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể AXL được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc kháng trị.
Đăng nhập
Thuốc Lucigil Gilteritinib là thuốc gì?
Thuốc Lucigil Gilteritinib là một chất ức chế tyrosine kinase thụ thể AXL được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc kháng trị.Thuốc Lucigil Gilteritinib còn được gọi là ASP2215, là một phần phân tử nhỏ của chất ức chế tyrosine kinase FLT3 có khả năng chọn lọc và hiệu lực cao hơn khi so sánh với các tác nhân khác từ nhóm này.1 Nó là một dẫn xuất pyrazinecarboxamide cho thấy tính chọn lọc cao đối với FLT3, ngăn ngừa ức chế tủy do c-Kit điều khiển được quan sát thấy trong các liệu pháp khác.5 Gilteritinib được phát triển bởi Astellas Pharma và FDA đã được FDA phê duyệt vào ngày 28 tháng 11 năm 2018. Thuốc này đã được phê duyệt sau khi được thiết kế như một loại thuốc mồ côi với trạng thái xem xét nhanh và ưu tiên.
Thuốc Lucigil Gilteritinib chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Lucigil Gilteritinib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc kháng trị với đột biến FLT3 được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA phê duyệt. Chỉ định này đã được mở rộng cho chẩn đoán đồng hành bao gồm việc sử dụng với gilteritinib như Xét nghiệm đột biến LeukoStrat CDx FLT3.Bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính là bệnh ung thư ảnh hưởng đến máu và tủy xương với sự tiến triển nhanh chóng. Tình trạng này tạo ra số lượng tế bào máu bình thường thấp và yêu cầu cần truyền máu liên tục.
Dược lực học
Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, gilteritinib chứng minh IC50 đối với thụ thể kiểu hoang dã là 5 nM, 0,7-1,8 nM đối với đột biến ITD và ức chế tương đương với các liệu pháp khác trong đột biến TKD. Ngoài ra, dữ liệu cho thấy sự ức chế do gilteritinib điều khiển thụ thể tyrosine kinase AXL được biết là điều chỉnh hoạt động của FLT3 trong bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính. Một kết quả quan trọng khác trong cơ thể là sự định vị ở mức độ cao trong các khối u ngoại ghép cho thấy tính chọn lọc cao.Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1/2, gilteritinib được chứng minh là đáp ứng hoàn toàn tổng hợp là 41%, tỷ lệ đáp ứng tổng thể là 52%, thời gian đáp ứng trung bình là 20 tuần với thời gian sống sót tổng thể trung bình là 31 tuần.
Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III, gilteritinib báo cáo thuyên giảm hoàn toàn hoặc thuyên giảm hoàn toàn với phục hồi một phần huyết học ở 21% bệnh nhân.
Cơ chế hoạt động của thuốc Lucigil Gilteritinib
Thuốc Lucigil Gilteritinib là một chất ức chế chọn lọc mạnh của cả hai đột biến, trùng lặp song song bên trong (ITD) và miền tyrosine kinase (TKD), của thụ thể FLT3.2 Trong cùng một ghi chú, gilteritinib cũng ức chế axl và ALK tyrosine kinase.3 FLT3 và AXL là các phân tử liên quan đến sự phát triển của tế bào ung thư.4 Hoạt động của gilteritinib cho phép ức chế quá trình phosphoryl hóa FLT3 và các mục tiêu hạ nguồn của nó như STAT5, ERK và AKT.Sự quan tâm đến tyrosine kinase xuyên màng FLT3 đã được nâng lên khi các nghiên cứu báo cáo rằng khoảng 30% bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính có biểu hiện đồng dạng hoạt hóa đột biến. Ngoài ra, đột biến ITD có liên quan đến kết quả bệnh nhân kém trong khi đột biến TKD tạo ra cơ chế kháng thuốc ức chế tyrosine kinase FLT3 và AXL tyrosine kinase có xu hướng tạo ra cơ chế kháng hóa liệu.
Hấp thụ
Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, nồng độ tối đa trong huyết tương của gilteritinib được quan sát thấy 2 giờ sau khi uống và sau đó là nồng độ nội khối u tối đa sau 4-8 giờ. Nồng độ tối đa, cũng như AUC, đã được sửa đổi tương ứng với liều lượng và được báo cáo là lần lượt là 374 ng / ml và 6943 ng h / ml.6 Mức huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 15 ngày kể từ khi dùng với tích lũy sinh học xấp xỉ 10 lần.Ở trạng thái nhịn ăn ở người, tmax được báo cáo là 4-6 giờ. Cmax và AUC giảm lần lượt 26% và 10% do ăn đồng thời một bữa ăn giàu chất béo với độ trễ tmax là 2 giờ.
Thể tích phân bố
Thể tích phân bố trung tâm và ngoại vi ước tính lần lượt là 1092 L và 1100 L. Giá trị này cho thấy sự phân bố mô rộng rãi.Liên kết protein
Gilteritinib được báo cáo là liên kết cao với protein huyết tương, chiếm 94% liều. Từ tỷ lệ này, liên kết protein chính là albumin huyết thanh.Trao đổi chất
Gilteritinib chủ yếu được chuyển hóa trong gan bởi hoạt động của CYP3A4. Quá trình trao đổi chất của nó được thúc đẩy bởi các phản ứng của N-dealkyl hóa và oxy hóa tạo thành chất chuyển hóa M17, M16 và M10. Từ nồng độ huyết tương, dạng chính là thuốc không thay đổi.Con đường loại bỏ
Từ liều dùng thuốc, gilteritinib chủ yếu được bài tiết qua phân, chiếm 64,5% liều dùng trong khi 16,4% được thu hồi qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hóa của nó.
Thời gian bán rã
Thời gian bán hủy trung bình được báo cáo của gilteritinib là khoảng 45-159 giờ.Độ thanh thải
Độ thanh thải ước tính của gilteritinib là 14,85 L / h.Độc tính
Gilteritinib không được báo cáo là gây đột biến trong các xét nghiệm đột biến do vi khuẩn cũng như không gây đột biến trong các xét nghiệm thử nghiệm quang sai trong tế bào phổi của chuột đồng Trung Quốc. Tuy nhiên, kết quả dương tính với sự cảm ứng của vi nhân trong tủy xương chuột và thoái hóa và hoại tử của tế bào mầm và sự hình thành tế bào khổng lồ tinh trùng trong tinh hoàn cũng như hoại tử tế bào đơn của biểu mô ống mào tinh hoàn.Tác dụng phụ của thuốc Lucigil Gilteritinib
Tác dụng phụ nghiêm trọng của gilteritinibCùng với các tác dụng cần thiết, gilteritinib có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn. Mặc dù không phải tất cả các tác dụng phụ này đều có thể xảy ra, nhưng nếu chúng xảy ra, chúng có thể cần được chăm sóc y tế.
Kiểm tra với bác sĩ ngay lập tức nếu bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây xảy ra khi dùng gilteritinib:
Các tác dụng phụ phổ biến hơn
Nước tiểu có máu
Nhìn mờ, đau ngực hoặc tức ngực, giảm tần suất hoặc lượng nước tiểu
Chóng mặt, chóng mặt, ngất xỉu hoặc choáng váng khi đứng dậy đột ngột từ tư thế nằm hoặc ngồi
Nhịp tim nhanh hoặc không đều, sốt, chứng nhức đầu, tăng khát, choáng váng, chán ăn, đau lưng dưới hoặc một bên
Buồn nôn
Căng thẳng
Thở nhanh, nông
Ngất xỉu tái phát, nhịp tim chậm, hắt hơi, đau họng, đau dạ dày
Mồ hôi, sưng mặt, ngón tay hoặc cẳng chân, khó thở, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường
Nôn mửa, tăng cân
Thuốc Lucigil Gilteritinib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucigil Gilteritinib: Tư vấn 0971054700Thuốc Lucigil Gilteritinib mua ở đâu?
Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà NộiTP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Gilteritinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online
Sản phẩm liên quan
Mua ngay
Thuốc Lucigil Gilteritinib 40mg giá bao nhiêu mua ở đâu
0đ
Số lượng: 1
THÔNG TIN KHÁCH HÀNG
ĐỊA CHỈ GIAO HÀNG
HÌNH THỨC THANH TOÁN
Thông tin vận chuyển
Hiện tại hệ thống nhận đơn hàng tự động của chúng tôi đang trong quá trình được hoàn thiện. Vì vậy khách hàng vui lòng liên hệ 0972945305 để đặt hàng và số 0906297798 để được tư vấn
THÔNG TIN ĐẶT HÀNG CỦA BẠN
Thuốc Lucigil Gilteritinib 40mg giá bao nhiêu mua ở đâu
0đ
Số lượng: 1
Tiền sản phẩm
THÔNG TIN KHÁCH HÀNG
- Họ và tên:
- Điện thoại:
- Email:
ĐỊA CHỈ GIAO HÀNG
- Địa chỉ:
- Quận / huyện:
- Tỉnh / thành phố:
- Phí vận chuyển:
- Ghi chú:
HÌNH THỨC THANH TOÁN
Danh mục sản phẩm