Lượt xem: 615

Thuốc Filspari Sparsentan giá bao nhiêu mua ở đâu?

Mã sản phẩm : 1711599835

0đ

Số lượng:

Giới thiệu
Bình luận

Thuốc Filspari Sparsentan là thuốc gì?

Thuốc Filspari Sparsentan là một chất đối kháng thụ thể endothelin và angiotensin II được chỉ định để giảm protein niệu ở người lớn mắc bệnh thận immunoglobulin A nguyên phát có nguy cơ tiến triển bệnh nhanh.
Thuốc Filspari Sparsentan là một chất đối kháng kép của thụ thể endothelin loại A (ETMộtR) và thụ thể angiotensin II (Ang II) loại 1 (AT)1R) với ái lực tương tự cho cả hai (9,3 nM đối với ETMộtR và 0,8 nM cho AT1R).2,5 Sparsentan là đầu tiên trong lớp của nó và hoạt động bằng miệng, và được tạo ra bằng cách hợp nhất các yếu tố cấu trúc của irbesartan, một AT1Chất đối kháng R và biphenylsulfonamide, một ETMộtNhân vật phản diện R.
Vào tháng 2 năm 2023, việc sử dụng sparsentan để giảm protein niệu ở người lớn mắc bệnh thận immunoglobulin A nguyên phát (IgAN) có nguy cơ tiến triển bệnh nhanh đã được FDA phê duyệt theo phê duyệt nhanh dựa trên việc giảm protein niệu. Sparsentan ban đầu được phát triển để điều trị tăng huyết áp;4 tuy nhiên, nó đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm protein niệu ở bệnh nhân IgAN và xơ cứng cầu thận phân đoạn khu trú (FSGS). So với irbesartan, sparsentan làm giảm protein niệu ở mức độ lớn hơn. Hơn nữa, đây là liệu pháp không ức chế miễn dịch đầu tiên để giảm protein niệu trong IgAN.7 Việc sử dụng sparsentan có thể gây độc cho gan và độc tính phôi thai nhi.

Thuốc Filspari Sparsentan chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Filspari Sparsentan được chỉ định làm giảm protein niệu ở người lớn mắc bệnh thận A immunoglobulin A nguyên phát (IgAN) có nguy cơ tiến triển bệnh nhanh, thường là tỷ lệ protein-creatinine trong nước tiểu (UPCR) ≥1,5 g / g.

Dược lực học của thuốc Filspari Sparsentan

Thuốc Filspari Sparsentan là một chất đối kháng thụ thể endothelin và angiotensin II kép. Vào tuần 36, mối quan hệ phơi nhiễm-đáp ứng (E-R) giữa phơi nhiễm sparsentan và tỷ lệ phần trăm giảm từ mức cơ bản trong tỷ lệ protein trên creatinine nước tiểu (UPCR) không có ý nghĩa thống kê trong phạm vi phơi nhiễm sparsentan quan sát được. Mối quan hệ E-R không có ý nghĩa thống kê đối với bất kỳ mức độ hạ huyết áp nào hoặc mức độ phù ngoại biên tồi tệ nhất.
Ở những người khỏe mạnh, sparsentan gây kéo dài QTcF với tác dụng trung bình tối đa là 8,8 mili giây ở mức 800 mg và 8,1 mili giây ở mức 1600 mg. Cơ chế đằng sau sự kéo dài QTc quan sát được là không rõ nhưng không có khả năng được trung gian thông qua sự ức chế trực tiếp các kênh hERG. Ở liều khuyến cáo, dự kiến không kéo dài QTc liên quan đến lâm sàng. Việc sử dụng sparsentan có thể gây nhiễm độc gan, nhiễm độc phôi thai nhi, hạ huyết áp, tổn thương thận cấp tính, tăng kali máu và giữ nước.

Cơ chế hoạt động của thuốc Filspari Sparsentan

Thuốc Filspari Sparsentan là một phân tử hoạt động như một chất đối kháng kép của thụ thể endothelin loại A (ETMộtR) và thụ thể angiotensin II (Ang II) loại 1 (AT)1R).5 Nó sở hữu hai cơ chế hoạt động được xác nhận lâm sàng và ngăn chặn có chọn lọc hoạt động của hai tác nhân co mạch và phân bào mạnh, Ang II và endothelin 1 (ET-1), tại các thụ thể tương ứng của chúng.2 ET-1 và Ang II góp phần vào sinh bệnh học của bệnh thận immunoglobulin A (IgAN), một tình trạng đặc trưng bởi sự gia tăng sản xuất kháng thể IgA1 (Gd-IgA1) thiếu galactose. Kháng thể Gd-IgA1 dẫn đến kích hoạt và tăng sinh tế bào mesangial, kích thích và được kích thích bởi sản xuất ET-1 và Ang II. Chu kỳ bệnh lý của IgAN dẫn đến hàng rào lọc cầu thận bị tổn thương và protein niệu và tiểu máu sau đó.6 Bằng cách hoạt động như một thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) và chất đối kháng thụ thể endothelin (ERA), sparsentan làm giảm protein niệu ở bệnh nhân IgAN.1,3,6 Sparsentan có ái lực cao với cả ETMộtR (Ki = 12,8 nM) và AT1R (Ki = 0,36 nM), và độ chọn lọc lớn hơn 500 lần đối với các thụ thể này so với thụ thể endothelin loại B và angiotensin II subtype 2.

Hấp thụ của thuốc Filspari Sparsentan

Sau khi dùng liều duy nhất 200-1600 mg, CMax và AUC của sparsentan tăng theo cách ít hơn tỷ lệ liều. Sparsentan có dược động học phụ thuộc vào thời gian, có thể do nó gây ra sự trao đổi chất của chính nó theo thời gian, và ở liều lượng khuyến cáo được phê duyệt, nó đạt đến mức huyết tương ổn định trong vòng 7 ngày. Sau một liều uống duy nhất 400 mg, CMax, AUC và thời gian trung bình đến nồng độ đỉnh trong huyết tương của sparsentan lần lượt là 6,97 μg/mL, 83 μg×h/mL và 3 giờ. Sau liều hàng ngày 400 mg sparsentan, C trạng thái ổn địnhMax là 6,47 μg/mL, và AUC là 63,6 μg×h/mL. Việc sử dụng một liều uống duy nhất (800 mg) sparsentan với một bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo (1000 kcal, 50% chất béo) làm tăng AUC và CMax lần lượt là 22% và 108%. Với một liều duy nhất 200 mg, một bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của sparsentan.

Thể tích phân bố

Ở liều lượng khuyến cáo đã được phê duyệt, sparsentan có thể tích phân phối rõ ràng ở trạng thái ổn định là 61,4 L.

Liên kết protein

Thuốc Filspari Sparsentan liên kết hơn 99% với protein huyết tương của con người.

Trao đổi chất

Sparsentan chủ yếu được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A.

Đào thải

Thuốc Filspari Sparsentan chủ yếu được bài tiết qua phân và nước tiểu. Ở những người khỏe mạnh được cho dùng một liều duy nhất (400 mg) sparsentan phóng xạ, khoảng 80% liều được thu hồi trong phân (9% không đổi) và 2% trong nước tiểu (lượng không đáng kể không thay đổi). Trong thời gian thu thập 10 ngày, 82% phóng xạ định lượng đã được phục hồi.

Chu kỳ bán rã

Sparsentan có chu kỳ bán rã ước tính là 9,6 giờ ở trạng thái ổn định.

Độ thanh thải

Thuốc Filspari Sparsentan có độ thanh thải phụ thuộc vào thời gian, có thể do nó gây ra sự trao đổi chất của chính nó theo thời gian. Sau liều 400 mg ban đầu, sparsentan có độ thanh thải rõ ràng là 3,88 L / h. Ở trạng thái ổn định, khoảng sáng gầm rõ ràng tăng lên 5,11 L / h.

Tác dụng phụ của thuốc Filspari Sparsentan

Chóng mặt có thể xảy ra. Nếu tác dụng này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
Để giảm nguy cơ chóng mặt và choáng váng, hãy đứng dậy từ từ khi đứng dậy từ tư thế ngồi hoặc nằm.
Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: các triệu chứng của nồng độ kali trong máu cao (như yếu cơ, nhịp tim chậm / không đều), tăng cân bất thường, sưng mắt cá chân / chân / bàn chân.
Mặc dù sparsentan có thể được sử dụng để điều trị những người có vấn đề về thận, nhưng nó cũng có thể hiếm khi gây ra các vấn đề nghiêm trọng về thận hoặc làm cho chúng tồi tệ hơn. Bác sĩ sẽ kiểm tra chức năng thận của bạn trong khi bạn đang dùng sparsentan. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu của các vấn đề về thận như thay đổi lượng nước tiểu.
Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Tương tác của thuốc Filspari Sparsentan với các thuốc khác

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này là: aliskiren, ARB (như losartan, valsartan), một số loại thuốc dùng để điều trị tăng huyết áp phổi (như ambrisentan, bosentan, macitentan), một số loại thuốc làm giảm axit dạ dày (bao gồm thuốc chẹn H2 như famotidine, thuốc ức chế bơm proton như omeprazole).
Các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ sparsentan khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách thức hoạt động của sparsentan. Ví dụ bao gồm adagrasib, thuốc chống nấm azole (như itraconazole, ketoconazole), cobicistat, enzalutamide, một số chất ức chế protease HIV (như nelfinavir, saquinavir), một số loại kháng sinh macrolide (như clarithromycin), rifampin, một số loại thuốc dùng để điều trị co giật (như carbamazepine, phenytoin), St. John's wort, trong số những loại khác.

Thuốc Filspari Sparsentan giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Filspari Sparsentan: Tư vấn 0906297798

Thuốc Filspari Sparsentan mua ở đâu?

Hà Nội: Số 45C Ngõ 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
TP HCM: Số 184 Lê Đại Hành P15 Quận 11
Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, Đại Học Dược Hà Nội
Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Sparsentan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online

Tags:

Sản phẩm liên quan

Thuốc Luciavat Avatrombopag 20mg giá bao nhiêu?

Hotline 0869966606

Thuốc Lucipem Pemigatinib 4.5mg giá bao nhiêu mua ở đâu?

0đ

Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg giá bao nhiêu mua ở đâu?

0đ