Lượt xem: 778

Thuốc Benivatib Imatinib 100mg 400mg giá bao nhiêu mua ở đâu

Mã sản phẩm : 1709695343

Thuốc Benivatib Imatinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng để điều trị một số bệnh bạch cầu, bệnh myelodysplastic / myeloproliferative, mastocytosis hệ thống, hội chứng hypereosinophilic, dermatofibrosarcoma protuberans, và khối u mô đệm đường tiêu hóa.

Số lượng:

    Thuốc Benivatib Imatinib là thuốc gì?

    Thuốc Benivatib Imatinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng để điều trị một số bệnh bạch cầu, bệnh myelodysplastic / myeloproliferative, mastocytosis hệ thống, hội chứng hypereosinophilic, dermatofibrosarcoma protuberans, và khối u mô đệm đường tiêu hóa.
    Thuốc Benivatib Imatinib là một chất ức chế kinase phân tử nhỏ đã cách mạng hóa việc điều trị ung thư, đặc biệt là bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính, vào năm 2001.10 Nó được coi là một "loại thuốc thần kỳ" do thành công lâm sàng của nó, như bác sĩ ung thư Tiến sĩ Brian lưu ý rằng "đáp ứng huyết học hoàn toàn đã được quan sát thấy ở 53 trong số 54 bệnh nhân bị CML được điều trị với liều hàng ngày từ 300 mg trở lên và thường xảy ra trong bốn tuần đầu điều trị".12. Việc phát hiện ra imatinib cũng thiết lập một nhóm trị liệu mới gọi là "liệu pháp nhắm mục tiêu", vì việc điều trị có thể được điều chỉnh cụ thể theo di truyền ung thư độc đáo của mỗi bệnh nhân.

    Thuốc Benivatib Imatinib được chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Imatinib đã được chấp thuận vào ngày 1 tháng 2 năm 2001 bởi FDA và ngày 7 tháng 11 năm 2001 bởi EMA; tuy nhiên, sự chấp thuận của châu Âu đã bị rút lại vào tháng 10/2023.
    Thuốc Benivatib Imatinib được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính ở người lớn và trẻ em với đột biến nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph +) trong khủng hoảng vụ nổ, giai đoạn tăng tốc hoặc giai đoạn mãn tính sau khi thất bại điều trị IFN-alpha.15 Ngoài ra, imatinib cũng được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính Ph + ở người lớn và trẻ em, bệnh myelodysplastic / myeloproliferative ở người lớn, mastocytosis hệ thống tích cực ở người lớn, hội chứng hypereosinophilic ở người lớn và / hoặc bệnh bạch cầu ái toan mãn tính (CEL), dermatofibrosarcoma protuberans người lớn và khối u mô đệm đường tiêu hóa ác tính (GIST).

    Dược lực học của thuốc Benivatib Imatinib

    Thuốc Benivatib Imatinib là một tác nhân tân sinh dẫn xuất 2-phenylaminopyrimidine thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase.15 Mặc dù imatinib ức chế một số tyrosine kinase, nhưng nó khá chọn lọc đối với protein hợp nhất BCR-ABL có trong các bệnh ung thư khác nhau.10 Con đường BCR-ABL kiểm soát nhiều con đường hạ lưu có liên quan nhiều đến sự phát triển tân sinh như con đường Ras / MapK (tăng sinh tế bào), con đường Src / Pax / Fak / Rac (vận động tế bào) và con đường PI / PI3K / AKT / BCL-2 (con đường apoptosis).7,8,9 Do đó, con đường BCR-ABL là một mục tiêu hấp dẫn để điều trị ung thư. Mặc dù các tế bào bình thường cũng phụ thuộc vào các con đường tăng trưởng này, các tế bào này có xu hướng có tyrosine kinase dư thừa để tiếp tục hoạt động mặc dù ức chế ABL từ imatinib.1 Mặt khác, các tế bào ung thư có thể phụ thuộc vào BCR-ABL, do đó bị ảnh hưởng nặng nề hơn bởi imatinib.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Benivatib Imatinib

    Thuốc Benivatib Imatinib là một chất ức chế protein-tyrosine kinase ức chế tyrosine kinase BCR-ABL, tyrosine kinase hoạt động cấu thành được tạo ra bởi sự bất thường nhiễm sắc thể Philadelphia trong CML.15Mặc dù chức năng của BCR bình thường vẫn chưa rõ ràng, kích hoạt ABL được biểu hiện quá mức trong các khối u khác nhau và có liên quan nhiều đến sự phát triển và sống sót của tế bào ung thư.10,11 Imatinib ức chế protein BCR-ABL bằng cách liên kết với túi ATP ở vị trí hoạt động, do đó ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa xuôi dòng của protein đích.
    Thuốc Benivatib Imatinib cũng là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase cho yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGF) và yếu tố tế bào gốc (SCF), c-Kit, và ức chế các sự kiện tế bào qua trung gian PDGF và SCF. Trong ống nghiệm, imatinib ức chế sự tăng sinh và gây ra apoptosis trong các tế bào GIST, biểu hiện đột biến c-Kit kích hoạt.

    Hấp thụ của thuốc Benivatib Imatinib

    Thuốc Benivatib Imatinib được hấp thu tốt sau khi uống với Cmax đạt được trong vòng 2-4 giờ sau liều. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 98%.15 AUC imatinib trung bình tăng tỷ lệ thuận với liều tăng từ 25 mg đến 1.000 mg.15 Không có thay đổi đáng kể về dược động học của imatinib khi dùng liều lặp đi lặp lại, và tích lũy là 1,5 đến 2,5 lần ở trạng thái ổn định khi Gleevec được dùng mỗi ngày một lần.

    Thể tích phân bố

    Dược động học dân số ở bệnh nhân CML trưởng thành ước tính thể tích phân bố trạng thái ổn định của imatinib là 295,0 ± 62,5 L.6Với liều 340 mg / m2, thể tích phân phối imatinib ở bệnh nhân nhi được tính là 167 ± 84 L.

    Liên kết protein

    Ở nồng độ imatinib có liên quan đến lâm sàng, liên kết với protein huyết tương trong các thí nghiệm in vitro là khoảng 95%, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit α1.

    Chu kỳ bán rã

    Sau khi uống ở những người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán hủy loại bỏ imatinib và chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó, dẫn xuất N-desmethyl (CGP74588), tương ứng là khoảng 18 và 40 giờ.

    Độc tính của thuốc Benivatib Imatinib

    Các phản ứng bất lợi được báo cáo thường xuyên nhất (>30%) là phù, buồn nôn, nôn, chuột rút cơ, đau cơ xương, tiêu chảy, phát ban, mệt mỏi và đau bụng.
    Trong nghiên cứu gây ung thư chuột 2 năm dùng imatinib ở mức 15, 30 và 60 mg / kg / ngày dẫn đến giảm đáng kể về mặt thống kê tuổi thọ của nam giới ở mức 60 mg / kg / ngày và nữ giới lớn hơn hoặc bằng 30 mg / kg / ngày. Các cơ quan đích cho những thay đổi tân sinh là thận (ống thận và khung chậu thận), bàng quang tiết niệu, niệu đạo, tuyến trước và âm vật, ruột non, tuyến cận giáp, tuyến thượng thận và dạ dày không tuyến. Không thấy tổn thương tân sinh ở mức 30 mg/kg/ngày đối với thận, bàng quang tiết niệu, niệu đạo, ruột non, tuyến cận giáp, tuyến thượng thận và dạ dày không tuyến, và 15 mg/kg/ngày đối với tuyến trước và âm vật. U nhú / ung thư biểu mô của tuyến trước / âm vật được ghi nhận ở mức 30 và 60 mg / kg / ngày, đại diện cho khoảng 0,5 đến 4 hoặc 0,3 đến 2,4 lần phơi nhiễm hàng ngày của con người (dựa trên AUC) ở mức 400 mg / ngày hoặc 800 mg / ngày, và 0,4 đến 3,0 lần phơi nhiễm hàng ngày ở trẻ em (dựa trên AUC) ở mức 340 mg / m2. U tuyến/ung thư biểu mô ống thận, u tế bào chuyển tiếp khung chậu thận, u nhú tế bào chuyển tiếp bàng quang tiết niệu và niệu đạo, ung thư biểu mô tuyến ruột non, u tuyến cận giáp, u tủy lành tính và ác tính của tuyến thượng thận và u nhú/ung thư biểu mô dạ dày không tuyến được ghi nhận ở mức 60 mg/kg/ngày. Sự liên quan của những phát hiện này trong nghiên cứu về khả năng gây ung thư của chuột đối với con người không được biết đến. Tác dụng gây độc gen tích cực đã thu được đối với imatinib trong xét nghiệm tế bào động vật có vú in vitro (buồng trứng chuột đồng Trung Quốc) đối với tính đàn hồi (quang sai nhiễm sắc thể) khi có kích hoạt trao đổi chất. Hai chất trung gian của quá trình sản xuất, cũng có mặt trong sản phẩm cuối cùng, dương tính với đột biến trong xét nghiệm Ames. Một trong những chất trung gian này cũng dương tính trong xét nghiệm u lympho chuột. Imatinib không gây độc gen khi được thử nghiệm trong xét nghiệm tế bào vi khuẩn in vitro (xét nghiệm Ames), xét nghiệm tế bào động vật có vú in vitro (u lympho chuột) và xét nghiệm vi nhân chuột in vivo.
    Trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản, chuột đực được dùng liều trong 70 ngày trước khi giao phối và chuột cái được dùng liều 14 ngày trước khi giao phối và cho đến Ngày thai thứ 6. Trọng lượng tinh hoàn và mào tinh hoàn và phần trăm tinh trùng di động đã giảm ở mức 60 mg / kg, khoảng ba phần tư liều lâm sàng tối đa 800 mg / ngày dựa trên BSA. Điều này không được nhìn thấy ở liều nhỏ hơn hoặc bằng 20 mg / kg (một phần tư liều tối đa của con người là 800 mg). Khả năng sinh sản của chuột đực và chuột cái không bị ảnh hưởng.
    Khả năng sinh sản không bị ảnh hưởng trong nghiên cứu sinh sản tiền lâm sàng và phát triển phôi thai sớm mặc dù tinh hoàn dưới và trọng lượng mào tinh hoàn, cũng như giảm số lượng tinh trùng di động, đã được quan sát thấy ở chuột đực liều cao. Trong nghiên cứu tiền lâm sàng trước và sau sinh ở chuột, khả năng sinh sản ở con cái thế hệ đầu tiên cũng không bị ảnh hưởng bởi imatinib mesylate.15
    Điều quan trọng là phải xem xét các độc tính tiềm ẩn được đề xuất bởi các nghiên cứu trên động vật, đặc biệt là độc tính gan, thận và tim và ức chế miễn dịch. Độc tính gan nặng đã được quan sát thấy ở những được điều trị trong 2 tuần, với men gan tăng cao, hoại tử tế bào gan, hoại tử ống mật và tăng sản ống mật. Độc tính thận đã được quan sát thấy ở những con khỉ được điều trị trong 2 tuần, với khoáng hóa khu trú và giãn nở ống thận và thận ống. Tăng nitơ urê máu (BUN) và creatinine đã được quan sát thấy ở một số động vật này. Tỷ lệ nhiễm trùng cơ hội tăng lên đã được quan sát thấy khi điều trị imatinib mãn tính trong các nghiên cứu trên động vật trong phòng thí nghiệm. Trong một nghiên cứu trên khỉ kéo dài 39 tuần, điều trị bằng imatinib dẫn đến tình trạng nhiễm trùng sốt rét thường bị ức chế ở những động vật này trở nên tồi tệ hơn. Giảm bạch cầu lympho đã được quan sát thấy ở động vật (như ở người). Các độc tính lâu dài bổ sung đã được xác định trong một nghiên cứu chuột kéo dài 2 năm. Kiểm tra mô bệnh học của những con chuột được điều trị đã chết trong nghiên cứu cho thấy bệnh cơ tim (cả hai giới), bệnh thận tiến triển mãn tính (con cái) và u nhú tuyến trước là nguyên nhân chính gây tử vong hoặc lý do hy sinh. Các tổn thương không ung thư được thấy trong nghiên cứu kéo dài 2 năm này không được xác định trong các nghiên cứu tiền lâm sàng trước đó là hệ thống tim mạch, tuyến tụy, cơ quan nội tiết và răng. Những thay đổi quan trọng nhất bao gồm phì đại và giãn tim, dẫn đến các dấu hiệu suy tim ở một số động vật.

    Tác dụng phụ của thuốc Benivatib Imatinib

    Đau bụng, buồn nôn / nôn, tiêu chảy, nhức đầu, đau cơ / khớp, chuột rút cơ, chóng mặt, mờ mắt hoặc buồn ngủ có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
    Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.
    Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: dễ bầm tím / chảy máu, mệt mỏi bất thường, tăng cân đột ngột / không giải thích được, sưng tay / mắt cá chân / bàn chân / bụng, sưng quanh mắt, khó thở, nhịp tim nhanh, phân đen / có máu, nôn trông giống như bã cà phê, các triệu chứng của bệnh gan (chẳng hạn như buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày/bụng, vàng mắt/da, nước tiểu sẫm màu).
    Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào (chẳng hạn như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh).
    Imatinib đôi khi gây ra tác dụng phụ do sự phá hủy nhanh chóng của các tế bào ung thư (hội chứng ly giải khối u). Để giảm nguy cơ, hãy uống nhiều nước trừ khi bác sĩ hướng dẫn bạn khác. Ngoài ra, bác sĩ có thể kê toa một loại thuốc bổ sung. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng như: đau lưng / bên hông (đau sườn), dấu hiệu của các vấn đề về thận (như đi tiểu đau, nước tiểu màu hồng / có máu, thay đổi lượng nước tiểu), co thắt / yếu cơ.
    Imatinib thường có thể gây phát ban thường không nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn có thể không thể phân biệt nó với phát ban hiếm gặp có thể là dấu hiệu của phản ứng nghiêm trọng. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ phát ban.
    Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

    Tương tác thuốc Benivatib Imatinib

    Thuốc này có thể làm chậm quá trình loại bỏ các loại thuốc khác khỏi cơ thể bạn, điều này có thể ảnh hưởng đến cách chúng hoạt động. Ví dụ về các loại thuốc bị ảnh hưởng bao gồm elacestrant, flibanserin, irinotecan, lomitapide, warfarin, trong số những loại khác.

    Thuốc Benivatib Imatinib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Benivatib Imatinib 400mg: 5.000.000/ hộp
    Giá Thuốc Benivatib Imatinib 100mg: 2.500.000/ hộp

    Thuốc Benivatib Imatinib mua ở đâu?

    Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
    Thành phố HCM: Số 184 Lê Đại Hành P12 Q11
    Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, Đại Học Dược Hà Nội
    Bài viết tham khảo thông tin từ website: Imatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online