Lượt xem: 614

Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg giá bao nhiêu mua ở đâu

Mã sản phẩm : 1708506075

Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg là một chất ức chế kinase u lympho anaplastic được sử dụng để điều trị ung thư phổi di căn anaplastic lymphoma kinase di căn dương tính không phải tế bào nhỏ.

Số lượng:

    Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg là thuốc gì?

    Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg là một chất ức chế kinase u lympho anaplastic được sử dụng để điều trị ung thư phổi di căn anaplastic lymphoma kinase di căn dương tính không phải tế bào nhỏ.
    Lorlatinib là chất ức chế tyrosine kinase ALK thế hệ thứ ba (TKI) cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn ALK dương tính11 được FDA Mỹ phê duyệt lần đầu tiên vào tháng 11/2018. Sau đó, nó đã được EMA phê duyệt vào năm 2019 để điều trị cho một số bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ dương tính với ALK đã được điều trị trước đó, tiếp theo là sự chấp thuận mở rộng vào năm 2022 để đưa lorlatinib vào lựa chọn điều trị đầu tay trong NSCLC dương tính với ALK tiên tiến.

    Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính với ALK (NSCLC).11 Ở EU, nó được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành có NSCLC tiến triển dương tính với ALK trước đây không được điều trị bằng thuốc ức chế ALK hoặc bệnh đã tiến triển sau khi sử dụng alectinib hoặc ceritinib, hoặc crizotinib và ít nhất một chất ức chế ALK khác.

    Dược lực học của thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg

    Dựa trên dữ liệu từ Nghiên cứu B7461001, mối quan hệ tiếp xúc-đáp ứng đối với tăng cholesterol máu độ 3 hoặc 4 và đối với bất kỳ phản ứng bất lợi độ 3 hoặc 4 nào đã được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm ở trạng thái ổn định đạt được ở liều khuyến cáo, với xác suất xảy ra phản ứng bất lợi cao hơn khi tăng phơi nhiễm lorlatinib.
    Ở 295 bệnh nhân dùng lorlatinib với liều khuyến cáo 100 mg mỗi ngày một lần và có phép đo ECG trong cùng một nghiên cứu B7461001, sự thay đổi trung bình tối đa so với đường cơ sở cho khoảng PR của họ là 16,4 ms (khoảng tin cậy trên 2 mặt 90% [CI] 19,4 ms) Nhãn. Trong số 284 bệnh nhân có khoảng PR <200 ms lúc ban đầu, 14% có kéo dài khoảng PR ≥200 ms sau khi bắt đầu sử dụng với lorlatinib Nhãn. Sự kéo dài khoảng PR xảy ra theo cách phụ thuộc vào nồng độ và khối nhĩ thất xảy ra ở 1% bệnh nhân.
    Cuối cùng, ở 275 bệnh nhân dùng lorlatinib ở liều khuyến cáo trong phần ước tính hoạt động của Nghiên cứu B7461001, không có sự gia tăng trung bình lớn so với đường cơ sở trong khoảng QTcF (tức là >20 ms) đã được phát hiện.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg

    Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) chiếm tới 85% các trường hợp ung thư phổi trên toàn thế giới và vẫn là một tình trạng đặc biệt khó điều trị. Sự sắp xếp lại gen của anaplastic lymphoma kinase (ALK) là một sự thay đổi di truyền thúc đẩy sự phát triển của NSCLC ở một số bệnh nhân. Thông thường, ALK là một thụ thể tyrosine kinase nội sinh tự nhiên đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển của não và gợi ra hoạt động trên các tế bào thần kinh cụ thể khác nhau trong hệ thần kinh.
    Lorlatinib là một chất ức chế kinase có hoạt tính in vitro chống lại ALK và một số mục tiêu liên quan đến thụ thể tyrosine kinase khác bao gồm ROS1, TYK1, FER, FPS, TRKA, TRKB, TRKC, FAK, FAK2 và ACK Nhãn. Lorlatinib đã chứng minh hoạt động in vitro chống lại nhiều dạng đột biến của enzyme ALK, bao gồm một số đột biến được phát hiện trong các khối u tại thời điểm tiến triển bệnh trên crizotinib và các chất ức chế ALK khác Nhãn. Hơn nữa, lorlatinib có khả năng vượt qua hàng rào máu não, cho phép nó tiếp cận và điều trị di căn não tiến triển hoặc xấu đi 10,5. Hoạt động chống ung thư tổng thể của lorlatinib trong các mô hình in-vivo dường như phụ thuộc vào liều và tương quan với sự ức chế phosphoryl hóa ALK.
    Mặc dù nhiều bệnh nhân NSCLC di căn dương tính với ALK đáp ứng với các liệu pháp tyrosine kinase ban đầu, những bệnh nhân này cũng thường trải qua sự tiến triển của khối u 8. Tuy nhiên, các thử nghiệm lâm sàng khác nhau được thực hiện với lorlatinib đã chứng minh tiện ích của nó để ảnh hưởng đến hồi quy khối u ở những bệnh nhân NSCLC di căn dương tính với ALK trải qua sự tiến triển của khối u mặc dù sử dụng hiện tại hoặc đã sử dụng các chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ nhất và thứ hai khác nhau như crizotinib, alectinib hoặc ceritinib.

    Hấp thụ của thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg

    Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg Tmax trung bình là 1,2 giờ (0,5 đến 4 giờ) sau một liều uống 100 mg duy nhất và 2 giờ (0,5 đến 23 giờ) sau 100 mg uống mỗi ngày một lần ở trạng thái ổn định.
    Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 81% (KTC 90% 75,7%, 86,2%) sau khi uống so với tiêm tĩnh mạch.
    Sử dụng lorlatinib với một bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo (khoảng 1000 calo với 150 calo từ protein, 250 calo từ carbohydrate và 500 đến 600 calo từ chất béo) không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học của lorlatinib.

    Thể tích phân bố

    Thể tích phân bố trạng thái ổn định trung bình (CV%) (Vss) là 305 L (28%) sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất.

    Liên kết protein

    Trong ống nghiệm, lorlatinib liên kết 66% với protein huyết tương ở nồng độ 2,4 μM Nhãn. Tỷ lệ máu/huyết tương là 0,99.

    Trao đổi chất

    Trong ống nghiệm, lorlatinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và UGT1A4, với sự đóng góp nhỏ từ CYP2C8, CYP2C19, CYP3A5 và UGT1A3 Nhãn. Trong huyết tương, một chất chuyển hóa axit benzoic (M8) của lorlatinib do sự phân cắt oxy hóa của liên kết amide và ether thơm của lorlatinib chiếm 21% phóng xạ lưu thông trong nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người [14C] Nhãn. Chất chuyển hóa phân cắt oxy hóa, M8, không hoạt động về mặt dược lý.

    Đào thải

    Sau một liều lorlatinib phóng xạ 100 mg đường uống, 48% phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu (<1% không đổi) và 41% trong phân (khoảng 9% không đổi) Nhãn.

    Chu kỳ bán rã

    Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương (t1/2) của lorlatinib là 24 giờ (40%) sau một liều lorlatinib 100 mg đường uống duy nhất.

    Tác dụng phụ của thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg

    Mệt mỏi, táo bón, buồn nôn / nôn, tiêu chảy, tê / ngứa ran cánh tay / chân, sưng mắt cá chân / bàn chân / bàn tay, chóng mặt, đau đầu, khó ngủ, tăng cân, đau cơ / khớp hoặc thay đổi thị lực (như mờ mắt, giảm thị lực) có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
    Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.
    Thuốc này có thể làm tăng huyết áp của bạn. Kiểm tra huyết áp thường xuyên và nói với bác sĩ nếu kết quả cao.
    Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: dấu hiệu của các vấn đề về gan (như buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày / bụng, mắt / da vàng, nước tiểu sẫm màu), thay đổi tâm thần / tâm trạng (như trầm cảm, kích động, ảo giác, suy nghĩ tự tử), nhịp tim chậm, ngất xỉu, khó nói.
    Thuốc này có thể làm cho lượng đường trong máu của bạn tăng lên, có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng của lượng đường trong máu cao, chẳng hạn như tăng khát / đi tiểu. Nếu bạn đã bị tiểu đường, hãy kiểm tra lượng đường trong máu thường xuyên theo chỉ dẫn và chia sẻ kết quả với bác sĩ. Bác sĩ có thể cần điều chỉnh thuốc trị tiểu đường, chương trình tập thể dục hoặc chế độ ăn uống.
    Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, bao gồm: co giật, bệnh phổi mới / xấu đi (như khó thở, ho, sốt, đau ngực).
    Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

    Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Biolorla: 8.000.000/ hộp

    Thuốc Biolorla Lorlatinib 100mg mua ở đâu?

    Hà Nội: Số 45C Ngõ 143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội
    TP Hồ Chí Minh: Số 184 Lê Đại Hành P12 Q11
    Tác giả bài viết: Dược sĩ Đỗ Thế Nghĩa, Đại Học Dược Hà Nội
    Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Lorlatinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online