Lượt xem: 27

Thuốc Luciolap Olaparib 150mg 50mg giá bao nhiêu

Mã sản phẩm : 1750412248

Thuốc Luciolap Olaparib là một chất ức chế poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) được sử dụng để điều trị ung thư buồng trứng, ung thư vú, ung thư tuyến tụy và ung thư tuyến tiền liệt.

Số lượng:

    Thuốc Luciolap Olaparib là thuốc gì?

    Thuốc Luciolap Olaparib là một chất ức chế poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) được sử dụng để điều trị ung thư buồng trứng, ung thư vú, ung thư tuyến tụy và ung thư tuyến tiền liệt.
    Thuốc Luciolap Olaparib là một chất ức chế chọn lọc và mạnh mẽ các enzym poly (ADP-ribose) polymerase (PARP), PARP1 và PARP2. Thuốc ức chế PARP đại diện cho một loại liệu pháp chống ung thư mới và chúng hoạt động bằng cách tận dụng khiếm khuyết trong sửa chữa DNA ở tế bào ung thư có đột biến BRCA và gây chết tế bào.

    Thuốc Luciolap Olaparib chỉ định cho bệnh nhân nào?

    Thuốc Luciolap Olaparib được sử dụng để điều trị một số khối u liên quan đến BRCA, bao gồm ung thư buồng trứng, ung thư vú, ung thư tuyến tụy và ung thư tuyến tiền liệt. Nó được FDA và EU phê duyệt lần đầu tiên vào tháng 12 năm 2014 và bởi Bộ Y tế Canada vào tháng 4 năm 2016.
    Ung thư buồng trứng
    Olaparib được chỉ định để điều trị duy trì cho người lớn bị ung thư buồng trứng, ống dẫn trứng hoặc ung thư phúc mạc nguyên phát biểu mô tiến triển đột biến BRCA có hại hoặc nghi ngờ có hại hoặc có nguy cơ BRCA đáp ứng hoàn toàn hoặc một phần với hóa trị liệu dựa trên bạch kim bậc một.
    Olaparib được chỉ định kết hợp với bevacizumab để điều trị duy trì cho người lớn bị ung thư buồng trứng, ống dẫn trứng hoặc ung thư phúc mạc nguyên phát biểu mô tiến triển, đáp ứng hoàn toàn hoặc một phần với hóa trị liệu dựa trên bạch kim đầu tay và có ung thư liên quan đến tình trạng dương tính với sự thiếu hụt tái tổ hợp tương đồng (HRD) được xác định bởi: đột biến BRCA có hại hoặc nghi ngờ, và/hoặc không ổn định bộ gen.
    Olaparib được chỉ định điều trị duy trì cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư buồng trứng biểu mô tái phát, ống dẫn trứng hoặc ung thư phúc mạc nguyên phát, đáp ứng hoàn toàn hoặc một phần với hóa trị liệu dựa trên bạch kim.
    Ung thư vú
    Olaparib được chỉ định để điều trị bổ trợ cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư vú sớm nguy cơ cao âm tính với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì gBRCAm 2 (HER2) có hại hoặc đã được điều trị bằng hóa trị liệu tân bổ trợ hoặc bổ trợ.
    Olaparib được chỉ định điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư vú di căn âm tính với gBRCAm có hại hoặc nghi ngờ có hại, HER2 âm tính, những người đã được điều trị bằng hóa trị trong môi trường tân bổ trợ, bổ trợ hoặc di căn. Bệnh nhân ung thư vú dương tính với thụ thể hormone (HR) nên được điều trị bằng liệu pháp nội tiết trước đó hoặc được coi là không phù hợp với liệu pháp nội tiết.
    Ung thư tuyến tụy
    Olaparib được chỉ định để điều trị duy trì cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư biểu mô tuyến tụy di căn gBRCAm có hại hoặc nghi ngờ có hại có bệnh không tiến triển trong ít nhất 16 tuần của phác đồ hóa trị dựa trên bạch kim bậc một.
    Ung thư tuyến tiền liệt
    Olaparib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn đột biến gen (HRR) có hại hoặc nghi ngờ có hại hoặc sửa chữa tái tổ hợp tương đồng soma (HRR) đã tiến triển sau khi điều trị trước đó bằng chất hormone, chẳng hạn như enzalutamide hoặc abiraterone.
    Nó cũng được chỉ định kết hợp với abiraterone và prednisone hoặc prednisolone để điều trị cho bệnh nhân người lớn bị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến di căn đột biến BRCA (BRCAm) có hại hoặc nghi ngờ có hại (mCRPC).

    Dược lực học của thuốc Luciolap Olaparib

    Olaparib là một chất gây độc tế bào và chống khối u. Olaparib ức chế sự phát triển của các dòng tế bào khối u chọn lọc trong ống nghiệm và làm giảm sự phát triển của khối u trong các mô hình xenograft chuột của ung thư người, cả dưới dạng đơn trị liệu hoặc sau hóa trị liệu dựa trên bạch kim. Thuốc có tác dụng chống khối u trong các dòng tế bào và mô hình khối u chuột bị thiếu hụt BRCA1 / 2, ATM hoặc các gen khác liên quan đến quá trình sửa chữa tái tổ hợp tương đồng (HRR) của tổn thương DNA và tương quan với đáp ứng bạch kim.
    Trong các mô hình tiền lâm sàng của ung thư, olaparib cho thấy hoạt tính chống khối u khi được sử dụng một mình, kết hợp với các thuốc hóa trị liệu hoặc xạ trị.5 Olaparib có thể hoạt động như một chất hóa nhạy cảm để tăng độc tính tế bào của các tác nhân hóa trị liệu làm tổn thương DNA như chất alkyl hóa và thuốc dựa trên bạch kim. Nó cũng có thể hoạt động như một chất nhạy cảm phóng xạ bằng cách ngăn chặn sửa chữa DNA qua trung gian PARP.

    Cơ chế hoạt động của thuốc Luciolap Olaparib

    Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) là các enzyme đa chức năng bao gồm 17 thành viên. Chúng tham gia vào các chức năng thiết yếu của tế bào, chẳng hạn như phiên mã DNA và sửa chữa DNA.8 PARP nhận biết và sửa chữa tổn thương DNA tế bào, chẳng hạn như đứt sợi đơn (SSB) và đứt sợi đôi (DSB). Các con đường sửa chữa DNA khác nhau tồn tại để sửa chữa các tổn thương DNA này, bao gồm con đường sửa chữa cắt bỏ cơ sở (BER) cho SSB và tái tổ hợp tương đồng phụ thuộc BRCA đối với DSB.
    Olaparib là một chất ức chế PARP: trong khi nó hoạt động trên PARP1, PARP2 và PARP3, olaparib là một chất ức chế cạnh tranh chọn lọc hơn của NAD tại vị trí xúc tác của PARP1 và PARP2. Sự ức chế con đường BER của olaparib dẫn đến sự tích tụ của SSB chưa được sửa chữa, dẫn đến sự hình thành DSB, là dạng tổn thương DNA độc hại nhất. Trong khi tái tổ hợp tương đồng phụ thuộc BRCA có thể sửa chữa DSB trong tế bào bình thường, con đường sửa chữa này bị khiếm khuyết ở các tế bào có đột biến BRCA1 / 2, chẳng hạn như một số tế bào khối u nhất định. Ức chế PARP trong tế bào ung thư có đột biến BRCA dẫn đến mất ổn định bộ gen và chết tế bào apoptotic. Kết quả cuối cùng này còn được gọi là gây chết người tổng hợp, một hiện tượng trong đó sự kết hợp của hai khiếm khuyết - ức chế hoạt động PARP và mất sửa chữa DSB bởi HR - nếu không thì lành tính khi ở một mình, dẫn đến kết quả bất lợi.
    Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng độc tính tế bào do olaparib gây ra có thể liên quan đến việc ức chế hoạt động của enzym PARP và tăng sự hình thành phức hợp PARP-DNA, dẫn đến tổn thương DNA và chết tế bào ung thư.

    Hấp thụ

    Sau khi uống, olaparib được hấp thụ nhanh chóng.1 Sau khi dùng một liều duy nhất 300 mg olaparib, trung bình (CV%) CMax là 5,4 μg / mL (32%) và AUC là 39,2 μg x h / mL (44%). Trạng thái ổn định CMax và AUC sau liều 300 mg hai lần mỗi ngày lần lượt là 7,6 μg/mL (35%) và 49,2 μg x h/mL (44%). TMax là 1,5 giờ. Một bữa ăn giàu chất béo và nhiều calo có thể trì hoãn TMax, nhưng không làm thay đổi đáng kể mức độ hấp thu olaparib.

    Thể tích phân bố

    Thể tích phân bố biểu kiến trung bình (± độ lệch chuẩn) của olaparib là 158 ± 136 L sau liều 300 mg duy nhất.

    Liên kết protein

    Sự liên kết protein của olaparib là khoảng 82% trong ống nghiệm.8 Trong dung dịch protein tinh khiết, phần olaparib liên kết với albumin xấp xỉ 56% và phần liên kết với glycoprotein axit alpha-1 là 29%.

    Trao đổi chất

    Thuốc Luciolap Olaparib được chuyển hóa bởi cytochrome P450 (CYP) 3A4 / 5 trong ống nghiệm. Sau khi uống olaparib được dán nhãn phóng xạ cho bệnh nhân nữ, olaparib không thay đổi chiếm 70% lượng phóng xạ tuần hoàn trong huyết tương. Olaparib trải qua các phản ứng oxy hóa cũng như liên hợp glucuronide hoặc sulfat sau đó.8 Ở người, olaparib cũng có thể trải qua quá trình thủy phân, hydroxyl hóa và khử hydro hóa.
    Trong khi có tới 37 chất chuyển hóa của olaparib được phát hiện trong huyết tương, nước tiểu và phân, phần lớn các chất chuyển hóa chiếm ít hơn 1% tổng liều dùng và chúng chưa được mô tả đầy đủ. Các chất chuyển hóa lưu thông chính là một phần piperazin-3-ol mở vòng và hai chất chuyển hóa đơn oxy. Hoạt tính dược lực học của các chất chuyển hóa vẫn chưa được biết.

    Đào thải

    Sau một liều duy nhất olaparib được dán nhãn phóng xạ, 86% phóng xạ được dùng liều đã được phục hồi trong thời gian thu thập bảy ngày, chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa. Khoảng 44% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và 42% liều được bài tiết qua phân. Sau khi uống olaparib được dán nhãn phóng xạ cho bệnh nhân nữ, thuốc không thay đổi lần lượt chiếm 15% và 6% lượng phóng xạ trong nước tiểu và phân.

    Thời gian bán rã

    Sau một liều đường uống duy nhất ở bệnh nhân ung thư, thời gian bán hủy cuối trung bình là 6,10 giờ.

    Độ thanh thải

    Sau một liều uống duy nhất ở bệnh nhân ung thư, độ thanh thải biểu kiến trung bình trong huyết tương là 4,55 L / h.

    Tương tác thực phẩm

    Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế quá trình chuyển hóa CYP3A của olaparib, có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của nó.
    Tránh St. John's Wort. Loại thảo mộc này gây ra quá trình chuyển hóa CYP3A của olaparib và có thể làm giảm nồng độ huyết thanh của nó.
    Uống cùng hoặc không có thức ăn. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể mức độ hấp thu olaparib.

    Tác dụng phụ của thuốc Luciolap Olaparib

    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Lynparza là gì?
    Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Lynparza được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.
    Buồn nôn và nôn mửa
    Mệt mỏi
    Rối loạn máu, chẳng hạn như nồng độ tiểu cầu thấp (giảm tiểu cầu) và nồng độ bạch cầu thấp (giảm bạch cầu)
    Tiêu chảy
    Giảm cảm giác thèm ăn
    Chứng nhức đầu
    Thay đổi hương vị của mọi thứ
    Ho
    Chóng mặt
    Đau bụng
    Nhiễm trùng thận hoặc bàng quang
    Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Lynparza là gì?
    Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Lynparza được mô tả dưới đây, cùng với những gì cần làm nếu chúng xảy ra.
    Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Lynparza có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng dùng Lynparza và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
    Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè
    Trái tim đập nhanh
    Sốt hoặc cảm giác khó chịu nói chung
    Sưng hạch bạch huyết
    Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng
    Khó nuốt hoặc tức cổ họng
    Ngứa, phát ban da hoặc các vết sưng đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay
    Buồn nôn hoặc nôn
    Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu
    Chuột rút dạ dày
    Đau khớp
    Các vấn đề về tủy xương. Lynparza có thể gây hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) hoặc bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML). Điều này có thể nguy hiểm và đe dọa tính mạng. Thông thường, không có triệu chứng ban đầu với các vấn đề về tủy xương. Giữ tất cả các cuộc hẹn xét nghiệm máu của bạn để nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn có thể theo dõi chặt chẽ nồng độ tế bào máu của bạn trong khi bạn đang dùng Lynparza. Thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây.
    Mệt mỏi hoặc mệt mỏi
    Chảy máu bất thường
    Vết bầm tím hoặc đốm đỏ nhỏ trên da
    Trông nhợt nhạt
    Khó thở khi tập thể dục
    Đau đầu
    Sốt
    Giảm cân hoặc chán ăn
    Nướu sưng
    Viêm phổi. Lynparza có thể gây viêm phổi của bạn, còn được gọi là viêm phổi, là một loại bệnh phổi kẽ. Điều này có thể nguy hiểm và thậm chí đe dọa tính mạng. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn bị khó thở. Bạn cũng có thể bị ho và/hoặc sốt.
    Cục máu đông. Lynparza có thể gây ra cục máu đông trong tĩnh mạch của bạn, còn được gọi là thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE), hoặc cục máu đông trong phổi, còn được gọi là thuyên tắc phổi. Ngừng dùng Lynparza và nhận trợ giúp khẩn cấp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào sau đây của cục máu đông.
    Đau hoặc sưng ở cánh tay hoặc chân
    Khó thở
    Đau ngực
    Thở nhanh hơn bình thường
    Tim đập nhanh hơn bình thường

    Thuốc Luciolap Olaparib giá bao nhiêu?

    Giá Thuốc Luciolap 50mg: Tư vấn 0971054700
    Giá Thuốc Luciolap 150mg: Tư vấn 0971054700

    Thuốc Luciolap Olaparib mua ở đâu?

    Hà Nội: 143/34 Nguyễn Chính, Hoàng Mai, Hà Nội
    TP HCM: Số 33 Nguyễn Sỹ Sách P3 Quận Tân Bình, HCM
    Tài liệu tham khảo: Olaparib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online